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山东诺明康药物研究院有限公司李明丽获国家专利权

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龙图腾网获悉山东诺明康药物研究院有限公司申请的专利一种布美他尼的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117567326B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311552281.7,技术领域涉及:C07C303/40;该发明授权一种布美他尼的制备方法是由李明丽;肖川;邓长江;尹子硕;张振盟设计研发完成,并于2023-11-20向国家知识产权局提交的专利申请。

一种布美他尼的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种布美他尼的制备方法,涉及生物医药合成技术领域。本发明将4‑氯‑3‑硝基‑5‑磺酰胺基苯甲酸、碱性试剂、苯酚和水混合,进行苯氧基化反应,将所得3‑硝基‑4‑苯氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸与还原剂和钯碳混合,进行还原反应,将所得3‑氨基‑4‑苯氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸与正丁醛、三乙酰氧基硼氢化钠和有机溶剂混合,进行还原胺化反应,得到布美他尼。本发明提供的制备方法产物总收率高。而且,本发明提供的制备方法原料来源广泛,合成工艺路线简洁,反应条件温和,副产物少,产品质量高,成本低,适合工业化生产。如实施例测试结果所示,本发明提供的制备方法制得的布美他尼的总收率在37.5%以上。

本发明授权一种布美他尼的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种布美他尼的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 将4-氯-3-硝基-5-磺酰胺基苯甲酸、碱性试剂、苯酚和水混合,进行苯氧基化反应,将所得苯氧基化反应液降温至0~5℃后调节pH值至1~2,进行搅拌析晶,析出大量黄色固体后继续搅拌20~30min,固液分离,将所得固体产物进行水洗后干燥,得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸;所述碱性试剂包括碳酸氢盐和或碳酸盐;所述4-氯-3-硝基-5-磺酰胺基苯甲酸与碱性试剂的摩尔比为1:2.5~3;所述4-氯-3-硝基-5-磺酰胺基苯甲酸与苯酚的摩尔比为1:2.2~2.5; 将所述3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸、还原剂和钯碳混合,进行还原反应,得到3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸;所述还原剂包括甲酸铵、甲酸钾和甲酸中的一种或几种;所述还原反应的温度为50~55℃,时间为1~2h; 将所述3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸、正丁醛、三乙酰氧基硼氢化钠和有机溶剂混合,进行还原胺化反应,得到布美他尼。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东诺明康药物研究院有限公司,其通讯地址为:272000 山东省济宁市高新区联华路第十产业园一号厂房生命科学中心;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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