甘肃皓天医药科技有限责任公司万文强获国家专利权
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龙图腾网获悉甘肃皓天医药科技有限责任公司申请的专利一种沙库比曲中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118373756B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410483691.9,技术领域涉及:C07C269/04;该发明授权一种沙库比曲中间体的制备方法是由万文强;李学海;李毅设计研发完成,并于2024-04-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种沙库比曲中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种沙库比曲中间体的制备方法,步骤1利用价廉易得的联苯甲醛和海因为起始原料,经碱催化缩合,反应结束后冷却过滤得到产品,转化率高,后处理简单;步骤2以手性单齿膦为配体,经不对称催化氢化以e.e.值达到100%的手性纯度。本发明提供的制备方法步骤简短,立体选择性好,提高了反应收率。反应过程中得到的中间体易于分离纯化,显著降低了目前合成方法的成本,具有实际的工业化应用前景。
本发明授权一种沙库比曲中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种沙库比曲中间体的制备方法,其特征在于,合成路线如下: ; 所述制备方法包括以下步骤: 14-联苯甲醛与海因在有机碱催化下,经缩合反应得到化合物4; 2化合物4在催化剂和手性配体作用下,在氢气气氛下下进行不对称催化氢化反应得到立体专一性化合物5;所述催化剂为RhCOD2BF4;所述手性配体为单齿膦配体,具有如下式III所示的结构: III R1和R2均为甲基;化合物4、催化剂和配体的摩尔比为1:0.00001-0.0001:0.00002-0.0002; 3化合物5水解,得到氨基酸化合物6; 4化合物6在催化剂作用下进行催化氢化还原羧基,得到氨基醇化合物7; 5化合物7经叔丁氧羰基保护得到目标化合物2。
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