广东工业大学;化学与精细化工广东省实验室揭阳分中心纪钰霞获国家专利权
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龙图腾网获悉广东工业大学;化学与精细化工广东省实验室揭阳分中心申请的专利一种托烷司琼的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120774902B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510924095.4，技术领域涉及：C07D451/12；该发明授权一种托烷司琼的合成方法是由纪钰霞;尹彦园;郭佳明;郎睿;欧玮辉;方岩雄设计研发完成，并于2025-07-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种托烷司琼的合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及药物合成领域，具体是一种托烷司琼的合成方法。本发明提供的托烷司琼的合成方法与传统方法相比，合成路线更加高效，快捷，环保，温和，选择性更高。基于所述Pd单原子催化剂的作用，对吲哚这种N‑H底物有良好的选择性，能够合成取代基为N‑H的托烷司琼，解决了现有技术只能以1‑甲基吲哚这种N‑CH3底物为原料合成N‑CH3取代的托烷司琼类似物的问题。本发明合成托烷司琼的产率接近98%，产物经过简单的纯化工艺就能使得纯度达到中国药典用药标准，利于大规模工业化生产。本发明通过优化Pd单原子催化剂的配位结构，保持Pd的正价态，可直接活化吲哚3位的C‑H键，不需外加I2和K2CO3，反应后无废渣产生。
本发明授权一种托烷司琼的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种托烷司琼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 在Pd单原子催化剂和氧化剂下，将吲哚、一氧化碳和托品醇在溶剂中进行反应，得到托烷司琼； 所述Pd单原子催化剂由以下方法制备： S1将含Pd离子的EDTA溶液和载体一起搅拌直到溶剂挥发完全，再进行干燥，得到Pd单原子催化剂的前驱体； S2将步骤S1得到的Pd单原子催化剂的前驱体在保护气体氛围中进行煅烧，得到Pd单原子催化剂； 所述氧化剂选自过氧化氢、氧气、对苯二醌、过氧乙酸和叔丁基过氧化氢中的一种或多种。
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