湘潭大学邵稳获国家专利权
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龙图腾网获悉湘潭大学申请的专利一种三取代羟胺类衍生物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117586169B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210959389.7,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权一种三取代羟胺类衍生物及其合成方法是由邵稳;陈家兴;徐永卓;邓国军;肖福红设计研发完成,并于2022-08-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种三取代羟胺类衍生物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明主要涉及通过过渡金属Pd催化C‑O键偶联,实现一种三取代羟胺类化合物的高效合成。本发明在催化剂,配体和碱的作用下,在氩气氛围中,实现三级氯代烷烃或二级氯代烷烃与O‑酰基羟胺类化合物的一锅反应,在保持脆弱的N‑O键不断裂的情况下实现C‑O键偶联,高化学选择性地获得一种大位阻N,N,O‑三烷基取代羟胺衍生物的技术方案。本发明具备优异的化学选择性以构建C‑O键、实验操作简便、用料来源广泛、产率高、广泛的底物适用范围和优良的官能团耐受性等特点,并且合成的产物适合包含在药物小分子筛选库中,以用于先导药物的发现。
本发明授权一种三取代羟胺类衍生物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种由过渡金属钯催化实现C-O键偶联合成大位阻N,N,O-三取代羟胺及其衍生物的方法,其特征在于,将三级氯代烷烃或二级氯代烷烃、O-酰基羟胺类化合物两组分在钯催化剂、配体、碱、有机溶剂、氩气氛围的反应条件下,混合后加热进行反应,最后纯化得到产物; 所述三级氯代烷烃或二级氯代烷烃选自以下结构式中任一种: 所述O-酰基羟胺类化合物选自以下结构式中任一种: 所述钯催化剂为氯化钯; 所述配体为4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽; 所述碱为叔丁醇钠; 所述有机溶剂为四氢呋喃; 所述产物选自以下结构式中任一种:
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