内蒙古大学刘国都获国家专利权
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龙图腾网获悉内蒙古大学申请的专利一种制备药物lumacaftor中间体的新方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117700356B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-10发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311786230.0，技术领域涉及：C07D213/73；该发明授权一种制备药物lumacaftor中间体的新方法是由刘国都;张向东设计研发完成，并于2023-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备药物lumacaftor中间体的新方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种制备药物lumacaftor中间体的新方法。本发明使用5‑溴‑6‑氯吡啶‑2‑胺为起始原料与甲基硼酸在醋酸钯与配体L1的高效催化下得到甲基化产物。再经过三‑二亚苄基丙酮二钯和配体L2催化下与间叔丁氧羰基苯硼酸利用Suzuki偶联反应合成3‑6‑氨基‑3‑甲基吡啶‑2‑基苯甲酸叔丁酯。该方法可以高产率地合成3‑6‑氨基‑3‑甲基吡啶‑2‑基苯甲酸叔丁酯，并且该方法使用的催化剂量少、反应条件温和及易于分离，因此，本发明的方法有利于工业化实施和应用推广。
本发明授权一种制备药物lumacaftor中间体的新方法在权利要求书中公布了：1.一种制备药物lumacaftor中间体化合物3的方法，其特征在于，包括如下步骤：在氮气保护下，原料1与甲基硼酸在溶剂中经Suzuki偶联反应，并经萃取、干燥、过滤、减压蒸馏、硅胶柱层析分离的后处理方式纯化得到化合物2，化合物2经与间叔丁氧羰基苯硼酸在氮气保护下通过Suzuki偶联反应，并经萃取、干燥、过滤、减压蒸馏、硅胶柱层析分离后的处理方式纯化生成化合物3，合成路线如式Ⅰ所示： ； 配体L1的结构式为式II；配体L2的结构式为式III： 。
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