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厦门欧瑞捷生物科技有限公司李娟获国家专利权

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龙图腾网获悉厦门欧瑞捷生物科技有限公司申请的专利一种盐酸阿替美唑的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117186010B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311024275.4,技术领域涉及:C07D233/58;该发明授权一种盐酸阿替美唑的合成方法是由李娟;王萍;陈思涵设计研发完成,并于2023-08-15向国家知识产权局提交的专利申请。

一种盐酸阿替美唑的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及医药制备领域,特别涉及一种盐酸阿替美唑的合成方法。该方法包括以下步骤:将4‑氰甲基咪唑进行酰化反应,对4‑氰甲基咪唑的1位仲胺基进行乙酰基保护,生成化合物II;将所述化合物II依次进行两次烷基化反应,并将烷基化反应后的反应物的氰基水解成羧基,生成化合物III;在路易斯酸的催化下,所述化合物III进行分子内傅克酰基化反应,生成化合物IV;将所述化合物IV的羰基还原成亚甲基,即得到目标产物化合物V;该方法具有合成路线简短,反应条件温和,设备要求低,操作方便,反应产物收率高,无需复杂纯化方法即可得到高收率产物等优势,容易实现大规模工业化生产。

本发明授权一种盐酸阿替美唑的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸阿替美唑的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 将4-氰甲基咪唑进行酰化反应,对4-氰甲基咪唑的1位仲胺基进行乙酰基保护,生成化合物II; 将所述化合物II依次进行两次烷基化反应,并将烷基化反应后的反应物的氰基水解成羧基,生成化合物III; 其中,所述烷基化反应过程中,将化合物II、氯化苄于第二非质子性溶剂中,在碱的作用下进行第一烷基化反应;所述第一烷基化反应结束后,于反应体系中直接加入卤化乙烷进行第二烷基化反应,生成反应物;第二烷基化反应结束后,于反应体系中加入水进行水解反应,以将所述反应物的氰基水解成羧基,生成化合物III; 所述化合物II与所述氯化苄的摩尔比为1:1.0~1.1;所述化合物II与所述卤化乙烷的摩尔比为1:1.0~1.2;所述化合物II与碱的摩尔比为1:2.0~4.0;所述第一烷基化反应温度为小于等于0℃,反应时间为2~6h;所述第二烷基化反应温度为室温,反应时间为4~12h;所述水解反应温度为60~90℃,反应时间为8~12h; 在路易斯酸的催化下,所述化合物III进行分子内傅克酰基化反应,生成化合物IV; 将所述化合物IV的羰基还原成亚甲基,即得到目标产物化合物V; 将所述化合物V进行纯化和成盐处理,得到所述盐酸阿替美唑; 其中,所述4-氰甲基咪唑的结构式为;所述化合物II的结构式为;所述化合物III的结构式为;所述化合物IV的结构式为;所述化合物V的结构式为。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人厦门欧瑞捷生物科技有限公司,其通讯地址为:361100 福建省厦门市火炬高新区(翔安)产业区翔岳路7号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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