中国科学院昆明植物研究所肖国志获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院昆明植物研究所申请的专利具有抗白血病活性的当归多糖APS-1 II 13糖和子结构9糖的制备获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119529128B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411673662.5,技术领域涉及:C08B37/00;该发明授权具有抗白血病活性的当归多糖APS-1 II 13糖和子结构9糖的制备是由肖国志;王秀芳;曹蔚;郭富强;谭强设计研发完成,并于2024-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本具有抗白血病活性的当归多糖APS-1 II 13糖和子结构9糖的制备在说明书摘要公布了:本发明提供了一种高立体选择性构建1,2‑顺式岩藻糖糖苷键的方法及应用于当归多糖APS‑1II的13糖重复单元和子结构9糖的制备中,并对13糖和9糖抗白血病活性评价,属于多糖制备技术领域;本发明实现高立体选择性1,2‑顺式岩藻糖糖苷化反应的促进剂组合物包括碘代三甲硅烷TMSI和三苯基氧膦Ph3PO,供体为O‑3和或O‑4位被酰基取代的岩藻糖基N‑苯基三氟乙酰亚胺酯PTFAI。本发明提供的当归多糖APS‑1II的13糖重复单元及其子结构9糖对人白血病K562细胞和小鼠白血病L1210细胞的活性具有显著的抑制作用。
本发明授权具有抗白血病活性的当归多糖APS-1 II 13糖和子结构9糖的制备在权利要求书中公布了:1.一种当归多糖APS-1II的子结构9糖的制备方法,所述子结构9糖具有式2所示结构; 式2; 所述制备方法包括以下步骤: 将岩藻糖PTFAI供体12、岩藻糖受体11、第一促进剂组合物、第一极性有机溶剂和第一除水剂混合,进行第一糖苷化反应,得到第一糖苷化产物二糖28; 将所述第一糖苷化产物二糖28脱除Lev保护基,得到二糖受体29; 将岩藻糖PTFAI供体21d和所述二糖受体29、第二促进剂组合物、第二极性有机溶剂和第二除水剂混合,进行第二糖苷化反应,得到三糖30; 将所述三糖30选择性脱除保护基STol,得到三糖中间体;将所述三糖中间体、2,2,2-三氟-N-苯基亚氨代乙酰氯、第三极性有机溶剂和第一碳酸盐混合,进行第一取代反应,得到具有PTFAI保护基的三糖PTFAI供体9; 将所述三糖PTFAI供体9、六糖受体10、第三促进剂组合物、第四极性有机溶剂和第三除水剂混合,进行第三糖苷化反应,得到九糖31; 将所述九糖31中的Bz和Lev保护基团进行选择性脱除,并对Bn和Cbz基团进行氢解,得到所述9糖;所述第一促进剂组合物、第二促进剂组合物、第三促进剂组合物包括碘代三甲硅烷和三苯基氧膦;所述碘代三甲硅烷和三苯基氧膦的摩尔比为1:5~10;所述糖苷化产物的立体选择性αβ20:1; 所述岩藻糖PTFAI供体12具有式12所示结构;所述岩藻糖受体11具有式24o所示结构;所述第一糖苷化产物二糖28具有式28所示结构;所述二糖受体29具有式29所示结构;所述岩藻糖PTFAI供体21d具有式21d所示结构;所述三糖30具有式30所示结构;所述三糖PTFAI供体9具有式9所示结构;所述六糖10具有式10所示结构;所述九糖31具有式31所示结构; 式12;式24o;式28;式29;式21d;式30;式9;式10;式31; 所述阿拉伯糖ABz受体14具有式14所示结构;所述阿拉伯糖PVB受体15具有式15所示结构;所述阿拉伯糖受体16具有式16所示结构; 式14;式15;式16。
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