上海凌凯医药科技有限公司陆茜获国家专利权
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龙图腾网获悉上海凌凯医药科技有限公司申请的专利一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116730913B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310692392.1，技术领域涉及：C07D213/75；该发明授权一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法是由陆茜;匡逸;赵辉;魏旭;汪海明设计研发完成，并于2023-06-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法，反应式如下：式中，R1、R2、R3相互独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基；R4、R5相互独立地选自芳基、取代芳基、C1‑C6的烷基或键结成环；所述方法包括如下步骤：将化合物1、化合物2、路易斯酸、碱试剂以及溶剂混合，反应，即得化合物3；路易斯酸为磺酸酐类化合物和或磺酰卤类化合物，路易斯酸的摩尔量减去所述化合物2的摩尔量大于等于0。本申请在以磺酰卤或磺酸酐为代表的路易斯酸做催化剂的情况下，酰亚胺类化合物在反应中展现出了异乎寻常的反应活性，能够在较短的反应时间内以较高的选择性和较高的收率在吡啶α位引入带有酰基保护的氨基。
本发明授权一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法在权利要求书中公布了：1.一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法，其特征在于，反应式如下： 式中，R1为卤素，R2、R3相互独立地选自烷基或H， 所述化合物2为 所述方法包括如下步骤： 将化合物1、化合物2、路易斯酸、碱试剂以及溶剂混合，反应，即得化合物3；所述路易斯酸为磺酰卤类化合物， 所述磺酰卤类化合物为对甲苯磺酰氯， 所述碱试剂为N,N-二异丙基乙胺， 所述溶剂为二氯甲烷， 所述路易斯酸的摩尔量减去所述化合物2的摩尔量大于等于0。
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