四川大学华西医院钮大文获国家专利权
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龙图腾网获悉四川大学华西医院申请的专利一种制备芳基碳苷化合物的工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116730998B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210212952.4,技术领域涉及:C07D407/12;该发明授权一种制备芳基碳苷化合物的工艺是由钮大文;张霞;张晨;左昊设计研发完成,并于2022-03-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备芳基碳苷化合物的工艺在说明书摘要公布了:本发明提供了一种制备芳基碳苷化合物的工艺,属于制药领域。所述方法包括以下步骤:以式II所示化合物和式III所示化合物为原料,反应得到式I所示化合物。本发明方法的适用性广,能够制备各种芳基碳苷,不仅能够用于制备吡啶类碳苷化合物,还能用于制备列净类药物。本发明的方法采用的糖基供体稳定性好,无需保护基团,避免了冗长的保护去保护操作,降低了生产成本,并减少了“三废”的产生量;本发明的方法可在室温条件下快速反应,条件温和,无需正丁基锂或者格式试剂参与,无需在零下低温下进行,安全、环保;本发明的方法产物收率高,纯度高,适合工业化生产。
本发明授权一种制备芳基碳苷化合物的工艺在权利要求书中公布了:1.一种制备式I所示化合物的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:以式II所示化合物和式III所示化合物为原料,反应得到式I所示化合物;所述反应是在NiI基催化剂、RuII基光敏剂、Bpy-配体配合物、引发剂和碱的存在下进行的,所述反应是在LED灯的照射下进行的; 其中,t为0~5的整数,Ra各自独立地选自LOH、LOCOR0、C1~4烷基、、,或者其中2个Ra连接成环; R0为C1~4烷基; X为卤素; B环为5~6元芳基、5~6元杂芳基、稠环烷基或杂稠环基; s为0~5的整数,Rb各自独立地选自卤代或未卤代的C1~4烷基、卤代或未卤代的C1~4烷氧基、COOR5、OCOR5、NHCOR5、CONHR5、COR5、NHR5、OR5、SR5、氰基、卤素、LOH、5~6元饱和杂环基、5~6元饱和环烷基、、; R5为氢或C1~4烷基; R6为氢或氨基保护基团; R7为氢或C1~4烷基; L为无或1~4个亚甲基; A环为5~6元芳基、5~6元杂芳基、稠环烷基或杂稠环基; p为0~2的整数,R2独立地选自C1~4烷基、C1~4烷氧基、卤代或未卤代的苯基、OR3,R3为5~6元饱和杂环基或5~6元饱和环烷基。
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