上海毕得医药科技股份有限公司郦荣浩获国家专利权
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龙图腾网获悉上海毕得医药科技股份有限公司申请的专利一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117143026B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311118914.3，技术领域涉及：C07D237/12；该发明授权一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法是由郦荣浩;王治国;李世江;刘宝平;郭小燕设计研发完成，并于2023-08-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法。本发明所述合成方法是将杂芳基碘代物，催化剂，三氟甲基试剂混合，进行三氟甲基化反应得到。本发明提出了铜催化下，杂芳基碘代物与三氟甲磺酸钠反应生成杂芳基三氟甲基化合物的方法，所述方法中使用的铜粉和三氟甲磺酸钠价格便宜，对于反应体系的水分要求不高，且反应操作简便，无副产物产生，后处理简单，同时具有很好的底物兼容性，适合于工业上放大生产。
本发明授权一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法是将杂芳基碘代物，催化剂，三氟甲基试剂混合，进行三氟甲基化反应得到； 所述三氟甲基试剂为三氟甲磺酸钠，所述催化剂为铜； 所述合成方法的路线如下： 其中： R1选自哒嗪基、吡啶基、吡唑并吡啶基中的一种； R2选自氟、氯中的一种； 所述合成方法具体包括如下步骤： 1将化合物1溶于有机溶剂Ⅰ，并加催化剂、三氟甲基试剂，在惰性气体保护下反应，得到反应液；所述化合物1为杂芳基碘代物； 2向反应液中加入水，用有机溶剂Ⅱ萃取，有机相合并，洗涤，干燥，减压旋干，得到目标化合物2； 步骤1中，所述有机溶剂Ⅰ选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲苯、丙酮、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮、六甲基磷酰三胺、N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种； 所述化合物1、催化剂、三氟甲基试剂的摩尔比为1.0：1.0~4.0：1.0~6.0； 所述反应的温度为70℃。
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