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上海陶术生物科技有限公司段震获国家专利权

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龙图腾网获悉上海陶术生物科技有限公司申请的专利莫哌达醇的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117777143B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311783638.2,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权莫哌达醇的合成方法是由段震;郑步铨;唐小伍;杨小平设计研发完成,并于2023-12-22向国家知识产权局提交的专利申请。

莫哌达醇的合成方法在说明书摘要公布了:本申请公开了莫哌达醇,即2,2,2,2‑4‑哌啶‑1‑基嘧啶并[5,4‑d]嘧啶‑2,6‑二基双氮杂三基四乙基‑1‑醇的制备方法,该制备方法收率良好、产物纯度高、反应条件温和、成本低。

本发明授权莫哌达醇的合成方法在权利要求书中公布了:1.莫哌达醇的制备方法,其包括以下步骤: 1将5-氨基-2-甲硫基嘧啶-4-羧酸与N,N'-羰基二咪唑反应生成5-氨基-2-甲硫基嘧啶-4-甲酰胺 ; 2将5-氨基-2-甲硫基嘧啶-4-甲酰胺与三光气反应生成6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4-二醇 ; 3将6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4-二醇与五氯化磷反应生成2,4-二氯-6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 ; 4将2,4-二氯-6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶与N,N-二异丙基乙胺和哌啶反应生成2-氯-6-甲硫基-4-哌啶-1-基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 ; 5将2-氯-6-甲硫基-4-哌啶-1-基嘧啶并[5,4-D]嘧啶与间氯过氧化苯甲酸生成2-氯-6-甲基亚磺酰基-4-哌啶基嘧啶并[5,4-D]嘧啶 ; 6将2-氯-6-甲基亚磺酰基-4-哌啶基嘧啶并[5,4-D]嘧啶与二乙醇胺反应生成2,2,2,2-4-哌啶-1-基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基双氮杂三基四乙基-1-醇 ; 在所述步骤1中,将5-氨基-2-甲硫基嘧啶-4-羧酸溶于四氢呋喃中,加入N,N'-羰基二咪唑,然后将反应混合物在50oC下反应1-2小时;冷却至室温,缓慢加入浓氨水,得到的混合物在室温下继续反应14-18小时; 所述步骤2中,将5-氨基-2-甲硫基嘧啶-4-甲酰胺溶于四氢呋喃中,加入三光气,然后将反应混合物在70oC下反应2小时; 在所述步骤3中,将6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶-2,4-二醇溶于三氯氧磷中,加入五氯化磷,然后将反应混合物在100oC下反应1-3小时; 在所述步骤4中,在冰浴下,将2,4-二氯-6-甲硫基嘧啶并[5,4-D]嘧啶溶于四氢呋喃中,加入N,N-二异丙基乙胺和哌啶,该混合物在0oC下反应15-45分钟; 在所述步骤5中,在冰浴下,将2-氯-6-甲硫基-4-哌啶-1-基嘧啶并[5,4-D]嘧啶溶于四氢呋喃中,分批加入间氯过氧化苯甲酸,该混合物在0oC下反应15-45分钟; 在所述步骤6中,将2-氯-6-甲基亚磺酰基-4-哌啶基嘧啶并[5,4-D]嘧啶溶于二乙醇胺中,该混合物在120oC下反应1-3小时。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海陶术生物科技有限公司,其通讯地址为:200072 上海市静安区江场三路238号8楼;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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