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上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司翟其松获国家专利权

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龙图腾网获悉上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司申请的专利一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118255768B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211672987.2,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法是由翟其松;赵毅;张冰鑫;郭召军;王建文;沈冀钧;黄鲁宁;陶安平;顾虹设计研发完成,并于2022-12-26向国家知识产权局提交的专利申请。

一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法,包括以下步骤:化合物Ⅲ与化合物IV在催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应生成化合物Ⅱ,在一定溶剂中,化合物Ⅱ经L‑‑‑二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分得到化合物I,其中化合物I未见文献报道,且通过拆分和结晶后制得化合物I的化学纯度和手性纯度较高,纯度为99.8%,ee值为99.9%。化合物I经碱游离,磷酸成盐得到磷酸芦可替尼,其纯度为99.9%,ee值为99.9%,适合工业化生产。

本发明授权一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种化合物I的制备方法,包括以下步骤,用L---二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分混旋的化合物II得到化合物I,反应如下: , 所述用L---二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分混旋的化合物II得到化合物I,具体包含以下步骤: 1混旋的化合物II、L---二对甲氧基苯甲酰酒石酸加入有机溶剂1中,升温搅拌溶清,降温析晶,得化合物I粗品; 2将步骤1中所得化合物I粗品用有机溶剂2精制。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司,其通讯地址为:201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路538号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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