贵州大学李停停获国家专利权
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龙图腾网获悉贵州大学申请的专利一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119192108B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411240072.3,技术领域涉及:C07D307/89;该发明授权一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法是由李停停;蔡辉;宋朝阳;金智超设计研发完成,并于2024-09-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法,涉及有机化学合成技术领域。本发明以异硫脲为路易斯碱催化剂,以酰氯为酰化剂,实现外消旋3‑羟基异苯并呋喃‑13H‑酮以下简称苯酞的酰化动态动力学拆分过程,从而形成具有良好至优异产率和对映选择性的手性邻苯二甲酰酯及含有该结构的天然产物和药物。
本发明授权一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性邻苯二甲酰酯前药的制备方法,其特征在于,所述制备方法的具体制备过程如式1所示,以异硫脲为路易斯碱催化剂,酰氯为酰化剂,实现式1中化合物1的动态动力学拆分: 式1中使用的碱为N,N-二异丙基乙胺,N,N-二异丙基乙胺用量是化合物1摩尔量的150%-250%;使用的溶剂为均三甲苯;化合物34为以下结构的化合物中的一种: 所述异硫脲的结构通式如式2所示: 式2中,R1为8-氯,R2为苯基,R3为氢,所述异硫脲的投入量为式1中化合物1摩尔量的5%-20%。
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