上海艾力斯医药科技股份有限公司罗会兵获国家专利权
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龙图腾网获悉上海艾力斯医药科技股份有限公司申请的专利五并杂环类化合物、其制备方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116829557B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202280011926.3,技术领域涉及:C07D471/14;该发明授权五并杂环类化合物、其制备方法及其应用是由罗会兵;姜佳俊设计研发完成,并于2022-01-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本五并杂环类化合物、其制备方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了五并杂环类化合物、其制备方法及其应用。具体的本发明公开了如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物,以及含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与KRASG12C突变蛋白作用机理相关疾病或障碍的药物用途。本申请中的五并杂环类化合物具有抑制表达KRASG12C突变蛋白的BaF3KRAS‑G12C细胞、NCI‑H358细胞以及MIAPaCa‑2细胞增殖的活性,且对细胞系NCI‑H358裸小鼠皮下移植瘤的生长具有良好的抑制作用。
本发明授权五并杂环类化合物、其制备方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐; , X为O、SO或SO2; Y为CH或不存在; Z为O; X1为CR7或N; Y1为CR7或N; A为; 每个R1独立地为C1-6烷基; R2和R3各自独立地为C1-6烷基、H、氘、被一个或多个氘取代的C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NR11R12、被一个或多个羟基取代的C1-6烷基或3-12元杂环烷基;其中所述3-12元杂环烷基任选被1-3个分别独立地选自C1-6烷基的取代基取代,当取代基为2或3个时,所述的取代基相同或不同; 每个R11和R12各自独立地为H、C1-6烷基、被一个或多个氘取代的C1-6烷基、或者R11、R12与相连的原子一起形成3-7元杂环烷基; R4为6-10元芳基或5-10元杂芳基;所述的芳基或杂芳基任选被1-5个选自C1-6烷基、被一个或多个氘取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个卤素取代的C1-6烷基、-NR11R12、-OH、卤素、C2-6烯基和C2-6炔基的取代基取代,当取代基为2-5个时,所述的取代基相同或不同;其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-6烯基任选被-CN或C2-6炔基取代; 每个R5独立地为H、氘或卤素; 每个R6独立地为H、氘、C1-6烷基、被一个或多个卤素取代的C1-6烷基或被一个或多个氘取代的C1-6烷基; 每个R7独立地为卤素; R7A为H; n为0或1; 所述的杂环烷基和杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一个或多个,杂原子数为1、2、3或4个; 当带“”的碳原子为手性碳原子时,其为R构型、S构型或其混合。
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