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一种吲哚取代二氢异喹啉化合物的制备方法
本发明公开一种吲哚取代二氢异喹啉化合物的制备方法。该类化合物结构如式I所示,其以邻炔基芳香醛为原料,与胺发生缩合反应后继续与吲哚反应制得。本发明合成吲哚取代二氢异喹啉化合物路线简单,条件温和,收率高,绿色无催化剂。本发明的吲哚取代二氢异喹啉...
MAGL抑制剂
本文提供了取代的6‑氮杂螺[2.5]辛烷‑6‑甲酸1, 1, 1, 3, 3, 3‑六氟丙‑2‑基酯化合物以及包含所述化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可用作MAGL的抑制剂。此外,如本文提供的化合物和组合物可用于治疗从抑制MAG...
一种含有吲哚美辛的喹啉基荧光探针及其制备方法和应用
本发明公开了一种含有吲哚美辛的喹啉基荧光探针及其制备方法和应用,所述探针结构式如下。本发明构建的探针是通过可变长度碳链连接器将喹啉荧光团与COX‑2靶向基团吲哚美辛偶联,使荧光探针具有较大斯托克斯位移>160 nm。其中探针ICP‑1因分子...
一种吡嗪配位钌配合物及其制备方法和作为比率型分子光开关的应用
本发明属于分子光开关材料技术领域,提供一种吡嗪配位钌配合物及其制备方法和作为比率型分子光开关的应用,所述吡嗪配位钌配合物由阳离子和阴离子组成,所述阳离子的结构式如式(Ⅰ)所示,所述阴离子为。其制备方法是先由2‑乙酰基吡嗪和苯并咪唑‑2‑甲醛...
一种D-脯氨酸修饰的2-硝基咪唑衍生物及制备方法和应用
本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种D‑脯氨酸修饰的2‑硝基咪唑衍生物及其应用。将所述D‑脯氨酸修饰的2‑硝基咪唑衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,其放射化学纯度高、稳定性好,具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有...
含有丙酰胺基吲哚结构的二芳胺类化合物及其制备方法和应用
本发明涉及含有丙酰胺基吲哚结构的二芳胺类化合物的制备及其应用,这些化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构式。本发明涉及通式(I)的化合物具有强的抑制L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S耐药突变型的EGFR激酶的作用...
一种Laroprovstat及其中间体的制备方法
本发明公开了一种Laroprovstat及其中间体的制备方法。所述方法包括步骤:化合物F或其盐和化合物I在铜催化剂,配体和碱的存在下,进行偶联反应,生成Laroprovstat,反应式如下。本发明的Laroprovstat的制备方法总体收率...
哒嗪酮类化合物及其药物组合物和应用
本发明公开了一种哒嗪酮类化合物及其药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I),包含其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、稳定的同位素化合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或它们的混合物。该化合物具有适当的半衰期,经注射或口服给...
一种吡唑-吡咯类阻转异构体及其合成方法
本发明属于有机化学合成技术领域,具体公开了一种吡唑‑吡咯类阻转异构体及其合成方法,所述吡唑‑吡咯类阻转异构体结构如式I,所述方法为:向干燥的反应容器中依次加入1, 4‑二酮衍生物、氨基吡唑、手性质子酸催化剂,随后加入有机溶剂作为反应介质,一...
含N-丙醇基吲哚结构的三取代苯甲醚类化合物及其制备方法和应用
本发明涉及含N‑丙醇基吲哚结构的三取代苯甲醚类化合物及其制备方法和应用,这些化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构式。本发明涉及通式(I)的化合物具有强的抑制L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S耐药突变型的EGFR...
曲拉西利及其中间体的制备方法
本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种曲拉西利及其中间体的制备方法。本发明首先提供了一种简洁、高效、经济且环境友好的曲拉西利关键中间体的制备方法,包括以式I化合物和式II化合物为原料,经过取代(SNAr)反应或Buchwald‑Hartw...
一种5-(1H-吡咯-1-基)-2-巯基苯并咪唑的合成方法
本发明公开了一种5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑巯基苯并咪唑的合成方法,包括以下步骤:邻苯二胺与硫脲在盐酸提供酸性环境下发生环化缩合反应,得到2‑巯基苯并咪唑;2‑巯基苯并咪唑与硫酸和硝酸发生硝化反应,得到2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑;2‑巯...
一种有机电致发光化合物、含双主体材料的有机电致发光材料及发光器件
本发明提供一种有机电致发光化合物、含双主体材料的有机电致发光材料及发光器件,所述有机电致发光化合物具有通式1所示结构,所述双主体材料包括第一主体材料和第二主体材料,所述第一主体材料为如上所述的有机电致发光化合物,所述第二主体化合物具有式2‑...
一类苯环桥连的苯并咪唑-吲哚类衍生物及其应用
本发明公开了一类苯环桥连的苯并咪唑‑吲哚类衍生物,具有如下结构:,R1代表苯环任意位的一个或多个位置被H、C1~C6的烷基、苯基或吡啶基中的一种或几种取代,所述苯基或吡啶基的任意位的一个或多个位置被H、C1~C6的烷基、羟基、C1~C6的烷...
一类芳香化合物在制备USP7激动剂中的应用
本发明涉及一类芳香化合物在制备USP7激动剂中的应用,具体涉及式I化合物或其药学上可接受的盐在制备USP7激动剂中的应用。
一种瑞司美替罗-尿素晶型及其制备方法
本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种瑞司美替罗‑尿素晶型及其制备方法。本发明提供的瑞司美替罗‑尿素晶型中瑞司美替罗、尿素与丙酮的摩尔比为1 : 1 : 2,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱至少在5.8±0.2°、10.5...
瑞司美替罗晶型及其制备方法
本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及瑞司美替罗晶型及其制备方法。本发明提供了两种瑞司美替罗晶型,其中瑞司美替罗‑烟酰胺‑甲醇晶型,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱至少在6.2±0.2°,14.4±0.2°,21.5±0.2°...
一种靶向COX-2的核素探针及其制备方法和应用
本发明涉及核素探针技术领域,公开了一种靶向COX‑2的核素探针及其制备方法和应用,所述靶向COX‑2核素探针包括放射性核素标记的式I所示的化合物;本发明提供的靶向COX‑2核素探针能够作为诊疗试剂应用于人或动物体内COX‑2蛋白高表达的肿瘤...
一种有机电致发光材料、含双主体的有机电致发光材料及有机电致发光器件
本发明属于有机电致发光材料领域,公开了一种有机电致发光材料、含双主体的有机电致发光材料及有机电致发光器件。所述含双主体的有机电致发光材料包括第一主体化合物和第二主体化合物,第一主体化合物为具有通式1所示结构的化合物,第二主体化合物为具有通式...
一种苏泽曲林杂质的合成方法
本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种苏泽曲林杂质的合成方法,工艺路线如下反应式所示:,,,,S1、化合物I经双键还原得到化合物II;S2、化合物II经羰基还原得到化合物III;S3、化合物III经酯化得到化合物IV;S4、化合物IV经亲...
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