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  • 本发明涉及一种嘧啶并芳香环类化合物及其在药物中的应用,尤其是作为TLR8激动剂的应用。具体地说,本发明涉及通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,以及它们作为药物的用途,尤...
  • 本发明提供了一种氘代吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法,属于有机合成技术领域。本发明提供了具有式I所示结构的氘代吡唑并嘧啶衍生物的制备方法,本发明基于目标产物的主体骨架结构即化合物G319‑Q2,与氘代苯硼酸进行Chan‑Lam偶联反应,之后再经...
  • 本发明涉及杂芳基取代的螺哌啶基衍生物及其药物用途。更具体而言,本发明提供了一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐;其中R1、R2、R4和X1是本文定义的,一种制造本发明的化合物的方法,及所述化合物的治疗用途。本发明进一步提供了药理活性...
  • 本发明涉及医药中间体合成领域,具体涉及一种四氢萘啶类衍生物7, 8‑二氢‑1, 6‑萘啶‑6(5H)‑甲酸叔丁酯的制备方法。以2‑(2‑氨乙基)吡啶为原料和亲核试剂三氟乙酸酐在碱性条件下发生酰基化反应生成中间体2, 2, 2‑三氟‑N‑(2...
  • 本发明公开了一种维奈托克关键中间体及维奈托克的合成方法,涉及有机合成技术领域,本发明以1‑((4'‑氯‑5, 5‑二甲基‑3, 4, 5, 6‑四氢‑[1, 1'‑联苯]‑2‑基)甲基)哌嗪盐酸盐与2‑((1H‑吡咯并[2, 3‑b]吡啶‑...
  • 本发明属于医药中间体制备技术领域,具体涉及喹诺酮类抗菌性药物盐酸莫西沙星的中间体(S, S)‑2, 8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷的单甲基杂质的制备方法,以(S, R)8‑苄基‑7, 9‑二氧代‑2, 8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷为起...
  • 本申请属于药物化学领域,具体涉及式(I)所示的KRAS泛抑制剂及其制备方法与应用:
  • 本发明涉及医药技术领域,提供一种奥格列龙半钙盐水合物的制备方法,包括:步骤(1):奥格列龙与氢氧化物反应,生成奥格列龙盐,其中,所述氢氧化物为氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾;步骤(2):所述奥格列龙盐与氯化钙反应,生成奥格列龙半钙盐水合物;其...
  • 本发明涉及一种空穴传输材料及其制备方法和钙钛矿太阳能电池。空穴传输材料能提高钙钛矿太阳能电池的能量转换效率、稳定性和使用寿命。所述空穴传输材料的制备方法,将化合物、金属盐与有机溶剂进行混合后直接反应就可得到空穴传输材料,步骤简单,易于规模化...
  • 本发明提供了一种阿哌沙班的合成方法。该合成方法采用非均相Pd单原子催化剂,催化1‑(4‑碘苯基)哌啶‑2‑酮和1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑4, 5, 6, 7‑四氢‑1H‑吡唑并[3, 4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺发生反应,得到阿哌沙班。...
  • 本发明提供一种芳基亚胺类氮氮氮配体及其制备方法和用途,属于有机催化技术领域。芳基亚胺类氮氮氮配体,具有如式A所示的结构、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、氘代化合物、前药或其药学上可接受的盐或溶剂化物,RA、RC或...
  • 本申请属于X射线探测技术领域,尤其涉及一种具有直接X射线探测功能的拟卤素稀土双钙钛矿材料及其制备方法和应用,其化学式为[(R)‑FM3HQ]2BRe(NO3)6,其中(R)‑FM3HQ为(R)‑N‑氟甲基‑3‑奎宁环醇阳离子,B为Cs+、K...
  • 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑的方法,包括如下步骤:(I)将季铵盐溶于乙酸乙酯中,滴加浓硫酸的乙酸乙酯溶液,反应完毕后经过滤得到双硫酸盐;(II)将步骤(I)所得双硫酸盐溶于甲醇中,经碱化,过滤,浓缩,去离子水溶解,乙酸乙酯萃取,所得水层...
  • 本发明属于药物化合物领域,涉及3‑羟基‑2H‑苯并咪唑酮噻唑衍生物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用。其具有通式A所示化学结构;;R0为H或;R1选自C原子数为1~10的烷基、C原子数为3~8的环烷基、包含5至10个原子的取代或未取代的芳基...
  • 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑RS异构体杂质和季铵盐杂质的方法,包括如下步骤:以SM1和SM2为起始物料,在乙酸乙酯溶剂中进行反应,反应后制备分离获得RS异构体杂质和季铵盐杂质。本发明制备硫酸艾沙康唑杂质的方法反应条件温和,操作简单,产品...
  • 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑高纯度中间体的方法,包括如下步骤:(I)以SM1和SM2为起始物料,在乙酸乙酯中,反应完毕后,经过滤得到中间体艾沙康唑氢溴酸盐;(II)上述艾沙康唑氢溴酸盐经乙酸乙酯分散,碳酸氢钠游离,氯化钠溶液洗涤、无水硫...
  • 本发明提供一种异噻唑联噁二唑化合物(式I)及其应用,式I结构式如下:其中,R1‑R7的定义如说明书中所定义。本发明的公开的异噻唑联噁二唑化合物具有活性高、毒性低、用量少等优势,特别是具有较好的持效性,具有较好的应用前景。
  • 提供了一种具有式(I)结构的酰亚胺化合物及其药学上可接受的盐、药物组合物,以及其作为蛋白调节剂,特别是CDK2蛋白调节剂在治疗疾病中的应用。还提供了本申请所述化合物的制备方法。
  • 本发明属于化工和农药技术领域,具体涉及一种含1, 3, 4‑噁二唑‑N‑苯基亚胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的含1, 3, 4‑噁二唑‑N‑苯基亚胺类衍生物具有式2所示结构。本发明提供的含1, 3, 4‑噁二唑‑N‑苯基亚胺类衍生...
  • 本发明公开了一种“关‑开”型乙酰胆碱酯酶近红外荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针MOR‑AChE,其结构式如式I所示。当使用655nm的激发波长进行激发时,MOR‑AChE在678nm处荧光很弱,但其可以选择性地与AChE发生荧光打开反...
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