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  • 本申请公开了一种占诺美林中间体3‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)‑1, 2, 5‑噻二唑的制备方法, 包括步骤:2‑氨基‑2‑(吡啶‑3‑基)乙腈或其盐与二氯亚砜进行关环反应, 得到3‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)‑1, 2, 5‑噻二唑。本发明的制...
  • 本发明提供了一种具有如式(Ⅰ)所示结构的二氨基嘧啶化合物、或者其立体异构体、或者其药学上可接受的盐、或者其溶剂合物、或者其前药分子、或者其氘化物、或者其氚化物, 及其应用。本发明提供的二氨基嘧啶化合物对RSV病毒具有显著的抑制活性, 其具有...
  • 本发明属于有机小分子设计合成领域, 公开了具有抗菌活性和聚集诱导发光性质的小檗碱衍生物及其制备方法和应用。本发明通过向小檗碱的12位分别引入三苯胺或四苯乙烯基团, 合成了小檗碱衍生物TPA‑BBR和TPE‑BBR。本发明提供的小檗碱衍生物表...
  • 本发明公开了一种拆分法制备非奈利酮的方法, 采用(2S, 3S)‑2, 3‑双(对甲基苯氧基)琥珀酸在混合有机溶剂中拆分外消旋的4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑2, 8‑二甲基‑1, 4‑二氢‑1, 6‑萘啶‑3‑甲酰胺, 并...
  • 本发明涉及医药技术领域, 涉及一类炔基杂环类化合物, 具体涉及PAD4抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用。本发明提供了一种式(II)所述PAD4抑制剂及其组合物和用途, 所述化合物可以用于治疗或预防PAD4信号通路异常表达相关的疾病。
  • 本申请涉及作为CDK8/19抑制剂的新型杂环化合物。本发明涉及表现出CDK8/19抑制剂性质的式I所示的新型化合物:及其药学上可接受的盐或立体异构体。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物及其作为用于治疗疾病或病症的药物的用途。
  • 本发明公开具有结构式的化合物及其可药用的盐, 该化合物及其可药用的盐可用于制备ATM激酶抑制剂以及制备用于治疗和/或预防结直肠癌的药物;本发明提供的化合物, 含有吡唑并[4, 3‑c]喹啉结构, 对ATM具有明显的抑制作用, 可作为ATM抑...
  • 本发明涉及一种三氟苯嘧啶的合成工艺, 包括如下步骤:在离子液体存在下, 使2‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙二酸酯与N‑(嘧啶‑5‑基甲基)吡啶‑2‑胺发生反应, 制得三氟苯嘧啶。本发明的方法通过加入催化剂可有效降低反应活化能, 可使反应在较温...
  • 本发明涉及有机合成技术领域, 具体涉及一种喹啉酰亚胺类探针分子及其合成方法和应用。本发明提供的喹啉酰亚胺类探针分子, 其结构如式I所示。本发明提供的喹啉酰亚胺类探针分子对HSO3‑具有较高的检测灵敏度, 且可直接用于含有水、乙醇、二甲基亚砜...
  • 本发明公开了一种C2螺环吲哚酮类化合物及其制备方法和应用, 以简单易得的N‑吲哚连接的邻炔基硝基苯化合物为原料, 在廉价金属铜催化剂催化下, 在溶剂中加热反应得到C2螺环吲哚酮类化合物。本发明制备的C2螺环吲哚酮类化合物对植物病原菌具有较好...
  • 本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种药物中间体及其制备方法, 以及通过该中间体制备芦可替尼的方法。本发明提供一种新的药物中间体, 结构如式I所示, 该中间体制备方便, 结构稳定;以该中间体为原料, 通过合成吡唑环, 可高收率和高纯度制...
  • 本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种制备巴瑞替尼的方法, 本发明通过吡唑环合成, 可以高收率和高纯度制得巴瑞替尼, 反应条件温和, 后处理简单, 适合工业化生产。
  • 本发明公开了吡唑类STING抑制剂及其医药用途, 所述吡唑类化合物的结构如式I所示, 本发明式I所示化合物是强效的STING抑制剂, 并且具有较好的药代动力学性质, 本发明的式I化合物或其药学上可接受的盐可用于制备预防或治疗STING介导的...
  • 本发明提供了一种Upadacitinib中间体的制备方法, 涉及有机合成技术领域。所述制备方法包括以下步骤:将式IV所示化合物、醇、氰酸盐、亚铜催化剂和配体催化剂混合, 进行偶联酯化反应;将所得式III‑1所示化合物与磺酰卤化物、碱性化合物...
  • 本发明属于药物中间体制备技术领域, 具体涉及一种药物中间体苯并咪唑喹唑啉酮衍生物的制备方法。本发明以芳香醛、5, 5‑二甲基‑1, 3‑环己二酮和2‑氨基苯并咪唑作为反应原料, 通过选用由甜菜碱与乳酸组成的酸性低共熔溶剂作为催化剂, 该催化...
  • 本发明公开了一类1, 4, 5, 6‑四氢哒嗪螺咪唑啉‑2‑酮类化合物、其合成方法及应用, 属于有机化学合成及医药领域;该类化合物的结构是以1, 4, 5, 6‑四氢哒嗪和咪唑啉‑2‑酮构成的螺杂环为骨架, 其合成方法为:在0℃下, 将4,...
  • 本发明公开了一种稳定的反芳香性稠环异卟啉及其制备方法, 本发明一方面通过引入烯键增加中位碳原子数目, 得到中位扩展五卟啉, 另一方面, 通过中位吸电子的五氟苯基增加大环稳定性, 降低其氧化电位, 使得该扩展五卟啉能够发生多重分子内氧化骈连,...
  • 本发明属于生物无机化学领域, 公开了一种铂卟啉化合物PtTSPP及其制备方法和应用, 用以解决现有卟啉化合物在肿瘤诊疗应用中, 存在水溶性差、发射波长短、斯托克斯位移小以及对肿瘤缺氧环境响应能力不足等技术问题。本发明的铂卟啉化合物PtTSP...
  • 本发明属于有机合成技术领域, 公开了手性1, 5‑二氢‑3H‑吡喃并[3, 4, 5‑cd]吲哚衍生物的合成方法。该合成方法以简单非手性底物4‑吲哚甲醇与含醛基结构的化合物为原料, 通过手性磷酸催化合成手性1, 5‑二氢‑3H‑吡喃并[3,...
  • 本发明公开了一种特异荧光探针及其在检测化合物与维甲酸X受体α结合能力中的应用, 属于生物分析技术领域。所述特异荧光探针为式(Ⅰ)所示化合物, 其中R为可产生荧光检测信号的无机或有机基团;本发明基于维甲酸X受体α与小分子2, 4‑二叔丁基苯酚...
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