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新的化合物和包含其的有机发光器件
在本公开内容中,提供了新的化合物和包含其的有机发光器件。
泛素特异性蛋白酶1抑制剂、其制备方法及其医药用途
本发明公开了泛素特异性蛋白酶1抑制剂、其制备方法及其医药用途。具体地,本发明公开了通式(I)所示的化合物、其制备方法、含有其的药物组合物,以及其作为泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂的用途,特别是其治疗或预防癌症的用途。通式(I)中各基团...
取代的乙炔化合物衍生物及其药物用途
本发明提供一种新型乙炔化合物衍生物、含有所述化合物的组合物及其制备方法和用途。所述乙炔化合物衍生物为由式I表示的化合物,或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、同位素标记形式、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明的化合物和组合物特别适...
靶向成纤维细胞活化蛋白的配体
本公开涉及靶向成纤维细胞活化蛋白的配体,特别地涉及式(I)所示的靶向成纤维细胞活化蛋白的配体及其放射性标记物,其中各个取代基定义见说明书,该配体可用于使与成纤维细胞活化蛋白有关的疾病或病症成像,或用于治疗成纤维细胞活化蛋白相关的疾病或病症。
基于2, 4-二苯胺嘧啶的Aurora-A激酶选择性降解诱导化合物
本申请公开新型的基于2, 4‑二苯胺嘧啶的Aurora‑A激酶(AURKA)降解剂。本发明AURKA降解剂是蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),其经由连接基将AURKA蛋白募集到优化的CRBN E3泛素连接酶中。该化合物可诱导选择性AURK...
作为NLRP3抑制剂的2-(哒嗪-3-基)-5-(三氟甲基)苯酚
提供了用作NLRP3炎症小体通路的抑制剂的化合物,其中此类化合物如通过式(I)的化合物所定义并且其中基团R1、R2、R3和Z在本描述中定义,并且其中这些化合物可以用作药剂,例如用于治疗与NLRP3炎症小体活性相关联的疾病或病症。
制备吡啶甲酰胺化合物的合成方法
本发明描述了制备N‑[4‑[4‑(4‑吗啉基)‑7H‑吡咯并[2, 3‑d]嘧啶‑6‑基]苯基]‑4‑[[3‑[(1‑氧代‑2‑丙烯‑1‑基)氨基]‑1‑哌啶基]甲基]‑2‑吡啶甲酰胺的合成方法,所述化合物是menin‑MLL相互作用的不可...
作为PKMYT1激酶抑制剂的吲唑化合物
本发明提供了具有以下通式(I)的新颖化合物:其中R1、R2、R3、R4、A1、A2、A3和A4如本文所述,或其药用盐,包括所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
光致变色化合物、萘酚衍生物、固化性组合物、光学物品、镜片和眼镜
本发明的目的在于提供温度依赖性和褪色速度优异的光致变色化合物、可成为该光致变色化合物的中间体的萘酚衍生物、包含该光致变色化合物的固化性组合物、光学物品、镜片和眼镜。根据实施方式,提供具有式(1)所示的骨架的光致变色化合物。式(1)中,M为C...
光致变色化合物、炔丙醇化合物、固化性组合物、光学物品、镜片和眼镜
本发明的目的在于提供褪色速度和耐久性优异的光致变色化合物、可成为该光致变色化合物的中间体的炔丙醇化合物、包含该光致变色化合物的固化性组合物、光学物品、镜片和眼镜。根据实施方式,提供具有式(1)所示的骨架的光致变色化合物。式(1)中,R3为被...
(R)-2-(N-[4-氨基-5-(4-甲氧基苯甲酰基)噻唑-2-基]-4-氟-苯胺基)丙酰胺的微晶形式及其制备方法
本发明涵盖了(R)‑2‑(N‑[4‑氨基‑5‑(4‑甲氧基苯甲酰基)噻唑‑2‑基]‑4‑氟‑苯胺基)丙酰胺(I)的微晶形式(R)‑2‑(N‑[4‑氨基‑5‑(4‑甲氧基苯甲酰基)噻唑‑2‑基]‑4‑氟‑苯胺基)丙酰胺及其制备方法,以及包含其...
大环α4β7整合素抑制剂
本发明涉及作为α4β7整合素抑制剂的化合物。所述化合物具有本文所定义的结构式I。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及它们在治疗与α4β7相关的疾病或病症中的用途。
用于抗炎用途的二脒类似物
本发明提供一种用于预防或治疗受试者的炎症的药物组合物;其具有式1的化合物:其中R1包括一个或多个环烷基;并且R2包括一个或多个环烷基,或其药学上可接受的盐;本发明还提供一种通过向有需要的受试者施用治疗有效量的该药物组合物来治疗或预防受试者的...
选蛋白活性的调节剂
本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐、溶剂合物、水合物、互变异构体、光学异构体、N‑氧化物和/或前药。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,及其在治疗或预防其中对选蛋白的调节是有益的医学病症中的用途。
酰胺类新型化合物以及包含其的组合物
本说明书涉及一种来源于缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸或者哌啶酸等氨基酸结构,即使以极少的量也具有阻碍MMP‑1、MMP‑2或者MMP‑9的效能的酰胺类新型化合物、其异构体、其药学上能够接受的盐、其水合物或者其溶剂化物以及包含其的组合物。
碳环苯基吡咯烷酮脲FPR2激动剂
本公开文本涉及作为甲酰肽2 FPR2受体激动剂和/或甲酰肽1 FPR1受体激动剂的式(I)的化合物。本公开文本还提供了组合物和使用所述化合物例如用于治疗动脉粥样硬化、心力衰竭和相关疾病的方法。
硫醚化合物、极压剂和含有该极压剂的润滑油组合物
本发明提供一种氧化稳定性和摩擦磨损降低效果的稳定性优异且能够作为极压剂发挥功能的硫醚化合物。具体而言,所述硫醚化合物至少以脂肪酸甘油三酯和硫作为反应成分,构成所述脂肪酸甘油三酯的脂肪酸中的油酸的含有比例为80质量%以上。
由环状氨基酸合成环酮
一种用于制备具有式(I)的化合物的方法,其中R是氢、羟基、C1‑C10‑烷基、C1‑C10‑烷氧基、C1‑C4‑烷基氨基、二‑C1‑C4‑烷基氨基、C1‑C4‑酰氨基、COOR1、‑CH2‑R2,其中R1是氢或C1‑C4‑烷基或R2‑CH2...
神经酰胺的生产
本发明涉及一种用于经由溶血鞘脂如o‑赤型‑植物鞘氨醇、其盐或其类似物的N‑酰化来生产鞘脂的新颖且高效的方法。该方法包括在碱的存在下和在烃溶剂中使用酯作为酰化剂,并且尤其适用于生产神经酰胺。
用于制备乙二胺四乙酸铁(III)钾络合物盐的方法
本发明涉及一种用于通过以下方式制备乙二胺四乙酸铁(III)络合物的钾盐(KFe(III)EDTA)的方法:用碱性钾盐部分中和酸性形式的EDTA,使部分中和的EDTA与Fe3O4源反应成含有铁(II)和(III)两者的乙二胺四乙酸铁钾络合物盐...
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