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作为Wee1-Yes双靶点抑制剂的嘧啶并大杂环类化合物及其应用
本发明首次公开了具有WEE1和Yes双靶点抑制活性的新型嘧啶并大杂环类化合物,具体公开了作为WEE1和Yes双靶点抑制剂的具有式(I)结构所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、同位素取代物或其异构体及其多晶型物。
含脯氨酰羟化酶结构域的蛋白质(PHD)抑制剂结晶及其用途
本文描述了含脯氨酰羟化酶结构域的蛋白质(PHD)的小分子抑制剂化合物(1)的结晶形式及其药物组合物,以及其在治疗可受益于含脯氨酰羟化酶结构域的蛋白质(PHD)抑制剂治疗的疾病或病症中的使用方法。(1)
抑制αvβ8整合素
本公开涉及可用于抑制αvβ8整合素的新颖化合物和方法,包括根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐。
作为RIPK1抑制剂的异噁唑烷及其用途
本公开关于一种具有式 (I) 的化合物 (I)其中X1、X2和X3独立地选自CR6或N;R1表示5元或6元杂芳基,其中所述杂芳基任选被取代;R2表示4元、5元或6元杂芳基,其中1至3个环原子独立地选自氮、氧或硫;5元或6元杂环,其中1至3个...
用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用
本发明涉及用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地,本发明化合物具有式I或式II所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4)的抑制剂,用于增殖性疾病(如癌症)的治疗或预防,尤...
蛋白质精氨酸酶甲基转移酶-5抑制剂及其医药用途
本发明涉及蛋白质精氨酸酶甲基转移酶‑5抑制剂及其医药用途。具体地,本发明涉及通式(I)所示的化合物,其制备方法,含有其的药物组合物,以及其作为PRMT5(蛋白质精氨酸酶甲基转移酶‑5)抑制剂,用于治疗与PRMT5活性相关的疾病的用途。其中通...
LRRK2的抑制剂
吲唑‑和氮杂吲唑‑取代的八氢环戊二烯并[c]吡咯和六氢环戊二烯并[c]吡咯化合物是LRRK2的抑制剂。该化合物和其药物组合物可用于治疗CNS障碍,例如家族性/遗传性和/或偶发性帕金森病、tau蛋白病或阿尔茨海默病。
用于治疗细菌感染的新颖化合物
本发明涉及一种式 (I) 化合物,(I)其中 R1 至 R7、n、X、L、A1 和 A2 如说明书中和权利要求书中所定义。所述式 (I) 化合物可用作药物。
一种羧基衍生物及其在医药上的应用
羧基衍生物及其在医药上的应用,具体提供一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、互变异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,及其中间体,以及在αvβ1和αvβ6相关疾病如特发性肺纤维化中的用途。
二氢噻吩并嘧啶类化合物、其制备方法和应用
涉及一种二氢噻吩并嘧啶类化合物、其制备方法和应用,属于生物医药领域。具体的,涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其在制备治疗炎性疾病、自身免疫性疾病、代谢疾病和神经系统疾病及相关疾病药物中的应用。
可用作治疗剂的新型化合物
本发明涉及新型化合物以及其作为人类医学和兽医学治疗剂的用途。本发明的化合物可用于治疗和预防包括癌症在内的过度增殖性病症。
含咪唑的化合物、其衍生物及其用途
本公开内容涉及新型α2肾上腺素受体(α2AR)激动剂及其用途。具体而言,本公开内容涉及含咪唑化合物,特别涉及式(I‑A)、式(I‑B)、式(I‑C)、式(I‑D)或式(II)所示的化合物。所述化合物可用作外周选择性α2AR激动剂,用于治疗或...
苯烷胺前药
本文提供了苯烷胺类(例如,致幻苯乙胺类)的前药,其掺入了基于维生素B6的前药部分(例如,吡哆醛)。还提供了制备此类化合物的方法、其药物组合物及其使用方法,比如用于治疗心理健康障碍、神经退行性障碍、疼痛障碍和炎症,包括作为致幻剂辅助治疗的一部...
T型钙通道调节剂的结晶盐和其使用方法
本公开提供型式D,即一种N‑((1‑(2‑(叔丁基氨基)‑2‑氧代乙基)哌啶‑4‑基)甲基)‑3‑氯‑5‑氟苯甲酰胺盐酸盐三水合物(化合物1)的结晶形式。本公开还提供包含呈型式D形式的化合物1的药物组合物,以及通过向有需要的受试者施用呈型式...
N-((1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-基)甲基)-3-氯-5-氟苯甲酰胺的结晶盐形式和其使用方法
本文部分地描述了N‑((1‑(2‑(叔丁基氨基)‑2‑氧代乙基)哌啶‑4‑基)甲基)‑3‑氯‑5‑氟苯甲酰胺的结晶和盐形式,其用于预防和/或治疗与T型钙通道的异常功能相关的疾病或病状,例如癫痫和癫痫综合征(例如,失神性癫痫发作、青少年肌阵挛...
晶体形式的(S)-6-氯-2, 3, 4, 9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺的新型多晶型物
本发明提供晶体形式的式(S‑I)的(S)‑6‑氯‑2, 3, 4, 9‑四氢‑1H‑咔唑‑1‑甲酰胺((S)‑SLS), (S‑I)其中所述晶体形式的(S)‑SLS是选自由(S)‑SLS的结晶多晶型a)至c)组成的组的(S)‑SLS的结晶多...
通过拆分方法制备对映体富集形式的(S)-6-氯-2, 3, 4, 9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺
本发明提供了通过拆分rac‑6‑氯‑2, 3, 4, 9‑四氢‑1H‑咔唑‑1‑甲酰胺来制备对映体富集形式的(S)‑6‑氯‑2, 3, 4, 9‑四氢‑1H‑咔唑‑1‑甲酰胺的方法。此外,本发明提供了晶体形式的(S)‑6‑氯‑2, 3, 4...
化合物、组合物及其方法
此外,本公开提供了化合物,例如式I化合物或其盐。在一些实施方案中,本公开提供了调节MRGPRX4活性的方法。在一些实施方案中,本公开提供了预防或治疗病症、障碍或疾病(例如MRGPRX4相关病症、障碍或疾病)的方法。
可电离脂质化合物、包含其的脂质载体及应用
本发明涉及可电离脂质化合物、包含其的脂质载体及应用。本发明提供了一系列式(1)所示的化合物、包含其作为可电离脂质的脂质载体、核酸脂质纳米颗粒组合物及其制剂,由该可电离脂质形成的脂质纳米颗粒能将核酸分子递送至细胞内,提高核酸分子的转运率,从而...
一种用于医疗用途的改良型氨溴索
本发明涉及到氨溴索的类似物和相关化合物,包含氨溴索的类似物和/或相关化合物的组合物,以及通过氨溴索类似物及相关化合物给药来预防和/或治疗各类疾病与医学病症的方法。
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