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曲拉西利及其中间体的制备方法
本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种曲拉西利及其中间体的制备方法。本发明首先提供了一种简洁、高效、经济且环境友好的曲拉西利关键中间体的制备方法,包括以式I化合物和式II化合物为原料,经过取代(SNAr)反应或Buchwald‑Hartw...
含N-丙醇基吲哚结构的三取代苯甲醚类化合物及其制备方法和应用
本发明涉及含N‑丙醇基吲哚结构的三取代苯甲醚类化合物及其制备方法和应用,这些化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构式。本发明涉及通式(I)的化合物具有强的抑制L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S耐药突变型的EGFR...
一种吡唑-吡咯类阻转异构体及其合成方法
本发明属于有机化学合成技术领域,具体公开了一种吡唑‑吡咯类阻转异构体及其合成方法,所述吡唑‑吡咯类阻转异构体结构如式I,所述方法为:向干燥的反应容器中依次加入1, 4‑二酮衍生物、氨基吡唑、手性质子酸催化剂,随后加入有机溶剂作为反应介质,一...
哒嗪酮类化合物及其药物组合物和应用
本发明公开了一种哒嗪酮类化合物及其药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I),包含其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、稳定的同位素化合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或它们的混合物。该化合物具有适当的半衰期,经注射或口服给...
一种Laroprovstat及其中间体的制备方法
本发明公开了一种Laroprovstat及其中间体的制备方法。所述方法包括步骤:化合物F或其盐和化合物I在铜催化剂,配体和碱的存在下,进行偶联反应,生成Laroprovstat,反应式如下。本发明的Laroprovstat的制备方法总体收率...
含有丙酰胺基吲哚结构的二芳胺类化合物及其制备方法和应用
本发明涉及含有丙酰胺基吲哚结构的二芳胺类化合物的制备及其应用,这些化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构式。本发明涉及通式(I)的化合物具有强的抑制L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S耐药突变型的EGFR激酶的作用...
一种D-脯氨酸修饰的2-硝基咪唑衍生物及制备方法和应用
本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种D‑脯氨酸修饰的2‑硝基咪唑衍生物及其应用。将所述D‑脯氨酸修饰的2‑硝基咪唑衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,其放射化学纯度高、稳定性好,具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有...
一种吡嗪配位钌配合物及其制备方法和作为比率型分子光开关的应用
本发明属于分子光开关材料技术领域,提供一种吡嗪配位钌配合物及其制备方法和作为比率型分子光开关的应用,所述吡嗪配位钌配合物由阳离子和阴离子组成,所述阳离子的结构式如式(Ⅰ)所示,所述阴离子为。其制备方法是先由2‑乙酰基吡嗪和苯并咪唑‑2‑甲醛...
一种含有吲哚美辛的喹啉基荧光探针及其制备方法和应用
本发明公开了一种含有吲哚美辛的喹啉基荧光探针及其制备方法和应用,所述探针结构式如下。本发明构建的探针是通过可变长度碳链连接器将喹啉荧光团与COX‑2靶向基团吲哚美辛偶联,使荧光探针具有较大斯托克斯位移>160 nm。其中探针ICP‑1因分子...
MAGL抑制剂
本文提供了取代的6‑氮杂螺[2.5]辛烷‑6‑甲酸1, 1, 1, 3, 3, 3‑六氟丙‑2‑基酯化合物以及包含所述化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可用作MAGL的抑制剂。此外,如本文提供的化合物和组合物可用于治疗从抑制MAG...
一种吲哚取代二氢异喹啉化合物的制备方法
本发明公开一种吲哚取代二氢异喹啉化合物的制备方法。该类化合物结构如式I所示,其以邻炔基芳香醛为原料,与胺发生缩合反应后继续与吲哚反应制得。本发明合成吲哚取代二氢异喹啉化合物路线简单,条件温和,收率高,绿色无催化剂。本发明的吲哚取代二氢异喹啉...
一种具有靶向降解NCoR1活性的仲胺类PROTAC化合物及其制备方法和用途
本发明属于医药化学技术领域,公开了一种具有靶向降解核受体辅抑制因子1(Nuclear receptor co‑repressor 1,NCoR1)活性的仲胺类PROTAC化合物及其制备方法和用途。该仲胺类化合物经酰化、N‑烷基化反应进行制备...
作为HIF2α抑制剂的三并环类化合物及其制备方法和应用
本发明属于药物化学领域。本发明涉及作为HIF2α抑制剂的三并环类化合物及其制备方法和应用。具体地,本发明涉及式(Ⅰ)所示化合物、其光学异构体及其药效上可接受的盐,以及该化合物作为HIF2α抑制剂的应用。
RNA结合蛋白HuR抑制剂及其抗纤维化的应用
本发明提供一种RNA结合蛋白HuR抑制剂及其抗纤维化的应用,本发明提供的化合物对HuR蛋白有明显的抑制活性,具有良好的抗肾纤维化效果,能显著降低纤维连接蛋白(FN1)与α‑平滑肌肌动蛋白(α‑SMA)的蛋白及mRNA表达水平,可以改善肾功能...
一种苯并噻吩类化合物C3位的烷基化方法
本发明涉及化学合成技术领域,具体公开一种苯并噻吩类化合物C3位烷基化方法,先将苯并噻吩类化合物氧化为硫氧化物中间体,再在六氟异丙醇溶剂中,以三氟甲磺酸或其衍生物为催化剂,使硫氧化物与炔酮在0℃‑5℃条件下发生3, 3‑σ重排反应。该方法通过...
一种芳香族化合物及其有机电致发光器件
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一种芳香族化合物及其有机电致发光器件。本发明将苯或氮杂苯作为中心,分别连接三个基团,其中一个基团是二苯并呋喃/噻吩或稠呋喃/噻吩,还有一个基团是由苯或氮杂苯稠合而成的呈线型的稠芳基。如上述本发明所述的...
一种芳基磺酸酯类光致酸产生剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种芳基磺酸酯类光致酸产生剂及其制备方法和应用,属于光致酸产生剂技术领域,本发明的光致酸产生剂具有如式1所示结构,其制备方法包括:S1、式4所示化合物与式5所示化合物在催化剂1作用下,反应生成式6所示化合物;S2、式6所示化合物...
一种导电剂前驱体、电极片和电池
本发明提供一种导电剂前驱体、电极片和电池,所述导电剂前驱体包括1, 3‑丁二炔衍生物,所述1, 3‑丁二炔衍生物包括芳香基和/或脂肪烃基。本发明提供的导电剂前驱体应用到电极片中,电极片的电阻较小,从而使得电池的阻抗较小。
脂质化合物和脂质纳米颗粒组合物
本公开提供了一种脂质化合物和脂质纳米颗粒组合物,所述脂质化合物具有如式I所示结构。本公开提供的脂质纳米颗粒粒径分布较好,包封率高,且递送效果优异,能够满足体内递送的需求。
大环内酯类化合物及其在制备治疗溃疡性结肠炎的产品中的应用
本发明公开一种大环内酯类化合物及其在制备治疗溃疡性结肠炎的产品中的应用,涉及生物医药技术领域。本发明在对广西北仑河口红树林保护区根际底泥来源菌株布雷菲德氏青霉(Penicillium brefeldianum)GXIMD 02511的次生代...
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