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  • 本发明提供了一种乌帕替尼中间体手性杂质的制备方法,将(3R, 4S)‑3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基‑1‑吡咯烷羧酸苄酯溶于有机溶剂1,在碱的作用下,与溶于有机溶剂1的N‑[5‑[(4‑甲基苯基)磺酰基]‑5H‑吡咯并[2, 3‑B]吡嗪‑...
  • 本发明公开了一类杂环酰胺类化合物、其制备方法及其用途。具体而言,本发明涉及的杂环酰胺类化合物具有如式(I)所示的结构,其可以作为泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,可用作制备用于诊断和/或治疗和/或预防与泛素特异性蛋白酶1(USP1)相关...
  • 本公开涉及一种制备四氢咪唑并吡嗪衍生物的方法。具体而言,本公开提供了不对称催化加氢制备四氢咪唑并吡嗪衍生物的方法,提高产物的纯度和收率,适合于工业化生产。
  • 本发明涉及一种吲哚二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用,所述结构式如下述式I所示:通过对吲哚二氮杂卓类衍生物进行抗植物病毒活性测试,证明其对辣椒轻斑驳病毒有很好的抗病毒活性。可应用于制备辣椒轻斑驳病毒病防控药剂,且制备方法简单,生产成本低。
  • 本发明提供了一种六氢吡咯并[3, 2‑b]吲哚类化合物,制备方法及其应用。本发明以2‑氨基苯甲酰亚胺与烯丙基碳酸酯(MBH酯)作为关键反应的原料,在有机碱和无机碱的共同作用下,通过一锅串联反应的方法直接构建六氢吡咯并[3, 2‑b]吲哚类化...
  • 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种4, 5, 6, 7‑四氢吡唑并[1, 5‑a]吡嗪衍生物及其应用。本发明衍生物为通式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐,其中,A、L、Q如说明书所述。本发明所述化合物在体外具有较强的ROCK2抑制活...
  • 本发明公开了一种吲哚并氮杂环辛烯衍生物及其制备方法和应用,吲哚并氮杂环辛烯衍生物的结构式如下:,其中,Ar为苯基,R为甲基;或,Ar为萘基,R为乙基,其化合物由2‑(2‑(1‑甲基‑吲哚基))苯胺、芳基化合物、双(三氟甲烷磺酰)亚胺镍以及 ...
  • 本发明公开了一种小分子TNF‑α抑制剂及其用途。本发明提供了一种具有式(IA)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对TNF‑α诱导的NF‑κB激活具有良好的抑制活性,且具有良好的药效学、药代动力学性能或者安全性,可用...
  • 本发明公开了一种含苯并咪唑的五环化合物、药物组合物及其应用。本发明提供了一种具有式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对TNF‑α诱导的NF‑κB激活具有良好的抑制活性,且具有良好的药效学、药代动力学性能或者安...
  • 本申请涉及一种杂环类化合物、及其药物组合物和用途,具体而言,提供了一种式( I )所示的杂环类化合物,其可用于制备药物,特别是制备预防和/或治疗Kv1.3通道介导的疾病或病症的药物。式( I )中各基团如说明书中所定义。
  • 本发明公开了一种脱镁叶绿酸A甲酯的制备方法,属于化学制药领域。本发明提供如下制备脱镁叶绿酸A甲酯的方法,是在浓硫酸和甲醇存在下,螺旋藻粉反应得反应混合液;过滤,滤液浓缩得浓缩液,再进一步纯化;所述纯化包括如下步骤:(1)二氯甲烷稀释浓缩液,...
  • 本发明公开了一种基于双呋喃并苯酰亚胺骨架的化合物及其制备方法。基于双呋喃并苯酰亚胺骨架的化合物的结构如结构式7所示:结构式7中,R为烷基或芳基;R1为氢或卤素。本发明的基于双呋喃并苯酰亚胺骨架的化合物中的双呋喃并苯酰亚胺骨架属于首次合成,这...
  • 本发明公开了一种喜树碱类化合物及其偶联物。本发明提供一种如式I所示化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的喜树碱类化合物具有较佳的抗肿瘤活性,基于其制得的抗体药物偶联物也具有较佳的抗肿瘤活性。
  • 本发明公开了一种二(烯酮缩二醇)单体(DETOSU)的制备方法,该方法采用DETOSU前体为原料,选用LiHMDS等特定碱试剂,采用先加DETOSU前体后加碱试剂的加料顺序,在保证中等及以上的反应收率的基础上,使得单边异构副产物的含量降低至...
  • 本发明公开了从湖北金粟兰中提取的2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物及其在制备抗神经炎症药物中的应用及其制备方法。本发明的倍半萜类化合物1‑5显示出抗神经炎症活性,其特征是对IL‑1β和或TNF‑α的表达有抑制作用。因此能...
  • 本发明涉及了一种对羟基苯甲醚和邻羟基苯甲醚联产的合成工艺,以苯甲醚和双氧水为原料,在催化剂和助剂作用下,实现了对羟基苯甲醚和邻羟基苯甲醚含量可调节。所述助剂是以苯并噻吩为原料,经烷基醚、炔化、关环反应制得,具有一定的溶剂效应和限位效应,可改...
  • 本发明涉及医药化工技术领域,公开了一种噻吩并嘧啶衍生物及其制备方法和在杀灭阴道毛滴虫中的应用。该衍生物以噻吩环与嘧啶环稠合为母核,带特定取代基,代表性化合物G‑18经多步反应合成。其通过调控阴道毛滴虫代谢、蛋白质加工等关键通路破坏虫体结构与...
  • 本发明涉及一种基于碘代噻吩中心核的不对称有机小分子光伏受体材料及其制备方法和应用,本发明创造性地设计了一种基于碘代噻吩中心核的不对称有机小分子光伏受体材料,以经典Y系列受体为分子骨架,在保持其高效光电性能的基础上,通过引入不对称的碘代噻吩中...
  • 本发明公开了噁唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途,该类化合物结构如式(I)所示,本发明的噁唑并吡啶类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药或溶剂化物可应用于制备PD‑L1抑制剂,...
  • 本申请属于化合物母液回收技术领域,尤其涉及一种GEO的回收方法。本申请的GEO的回收方法包括:提供含有GEO的母液;将母液调节呈酸性,然后进行过滤处理得到过滤液;用有机树脂对过滤液进行吸附处理,然后经醇溶液进行解吸得到GEO富集液;将GEO...
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