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一种恩那度司他杂质及其制备方法
本发明公开了一种恩那度司他杂质及其制备方法,属于医药化工技术领域。本发明首先将化合物1和化合物2在缚酸剂作用下发生亲核取代反应,生成化合物4;再将化合物4在碱性溶液中水解后,在酸性条件下发生脱羧反应生成化合物5;然后将化合物5与化合物3在缩...
一种含五元杂环结构的吡啶并[1, 2-a]嘧啶类介离子衍生物及其制备和用途
本发明涉及一种含五元杂环结构的吡啶并[1, 2‑a]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途。所述化合物如通式(I)所示,其中,R1代表氰烷基、芳基或杂环基;E、G、M、Q分别独立的代表O、S、N或CR3;R2、R3代表氢、烷基、硝基、氰基、卤...
一种1H-吡咯并[3, 2-B]吡啶-6-胺的合成方法
本发明涉及一种1H‑吡咯并[3, 2‑B]吡啶‑6‑胺的合成方法。包括如下步骤:5‑溴‑2‑甲基‑3‑硝基吡啶与N, N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到(E)‑2‑(5‑溴‑3‑硝基吡啶‑2‑基)‑N, N‑二甲基乙烯‑1‑胺;将其加入醋酸...
一种多激酶抑制剂、PROTACs靶蛋白配体及其合成方法和应用
本发明公开了一种多激酶抑制剂、PROTACs靶蛋白配体及其合成方法和应用,多激酶抑制剂如式(I)所示结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,具有混合谱系激酶3(MLK3)、FMS样的酪氨酸激酶3(FLT3)、造血祖细胞激酶1(HPK...
一种含亚砜结构的吡啶并[1, 2-a]嘧啶类介离子衍生物及其制备和用途
本发明涉及一种含亚砜结构的吡啶并[1, 2‑a]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有下述式(I)结构,其对西花蓟马、白背飞虱、蚜虫、草地贪夜蛾、小菜蛾、二化螟、斜纹夜蛾和粘虫等具有优异的杀虫活性,其可用于防治西花蓟马、白背...
一种含酰胺结构的吡啶并[1, 2-a]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途
本发明涉及一种含酰胺结构的吡啶并[1, 2‑a]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有下述式(I)结构,其对豌豆修尾蚜、白背飞虱、小菜蛾、草地贪夜蛾等具有优异的杀虫活性,其可用于制备防治豌豆修尾蚜、白背飞虱、小菜蛾、草地贪夜...
一种含炔基氰基结构的吡啶并[1, 2-a]嘧啶类介离子衍生物及其制备和用途
本发明涉及一种含炔基氰基结构的吡啶并[1, 2‑a]嘧啶类介离子衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有下述式[I]结构,其对草地贪夜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、玉米螟、小地老虎、飞虱和桃蚜、蚕豆修尾蚜等具有优异的杀虫活性,其可用于制备防治草...
非奈利酮原药料的制备方法
本发明公开了一种非奈利酮原药料的制备方法,包括:①4‑甲酰基‑3‑甲氧基苄腈与3‑氧代丁酸‑2‑氰基乙酯经缩合反应得到第一中间体;②第一中间体与4‑氨基‑5‑甲基吡啶酮经成环反应得到第二中间体;③第二中间体经乙基化得到第三中间体;④第三中间...
一种非对称1, 10-邻菲啰啉的合成方法和应用
本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种非对称1, 10‑邻菲啰啉的合成方法和应用。本发明提供的非对称1, 10‑邻菲啰啉的合成方法,包括以下步骤:8‑氨基喹啉和巴豆醛在酸性条件下,在NaI催化作用下反应,得到中间体1;中间体1在酸性条件中...
一种非奈利酮外消旋体制备非奈利酮及中间体精制结晶的方法
本发明公开了一种非奈利酮外消旋体制备非奈利酮及中间体精制结晶的方法。采用手性取代的酒石酸酯制备中间体非奈利酮非对映体盐(Ⅲ),再将非奈利酮非对映体盐(Ⅲ)经碱解离制备非奈利酮(IIa)。本发明通过增加中间体非奈利酮非对映体盐(Ⅲ)精制结晶方...
一种内酰胺结构CDK抑制剂化合物
本发明涉及式(I)所示的化合物以及包含所述化合物的药物组合物,以及式(I)化合物用于预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的用途。
一种PCSK9抑制剂及其用途
本发明属于医药领域,涉及一种PCSK9抑制剂及其用途,以及此类化合物用于制备治疗或预防PCSK9介导的疾病的药物中的用途,具体为式I所示化合物,或其立体异构体或其药学上可接受的盐或前药,其中,式I中的各取代基与说明书中的定义相同。
一种盐酸巴马汀-紫檀芪共晶及其制备方法和作为皮肤活性成分的应用
本发明公开了一种盐酸巴马汀‑紫檀芪共晶及其制备方法和作为皮肤活性成分的应用,属于生物医药技术领域。该盐酸巴马汀‑紫檀芪共晶的分子式为[2C16H16O3·2C21H22ClNO4·H2O],由两个紫檀芪分子、两个盐酸巴马汀分子和一个水分子构...
联双咔唑苯并噻二唑类化合物及其制备方法和共敏化应用
本发明公开了一类联双咔唑苯并噻二唑类化合物及其制备方法和共敏化应用,具体制备过程为将式(Ⅱ)所示化合物和氰乙酸或罗丹宁‑3‑乙酸溶于溶剂中,加入碱催化剂搅拌下加热回流反应,反应结束后浓缩,所得浓缩物溶于洗脱剂后通过柱层析硅胶进行分离提纯,收...
硫杂并环化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种硫杂并环化合物及其制备方法和应用,该化合物结构如式(I),其对KRAS G12D、KRAS G12C、KRAS G12V、KRAS WT、KRAS G12R、KRAS G12S、KRAS G12A等多种KRAS蛋白亚型均具有...
含吡啶酮的氨基噻唑杂环化合物及合成与应用
本发明提供含吡啶酮的氨基噻唑杂环化合物及合成与应用,所述氨基噻唑杂环化合物具有通式I或通式Ⅱ所示的结构或其药学上可接受的盐或其同位素标记化合物。本发明同时公开了上述衍生物的制备方法等。经实验证明,本发明所述含吡啶酮的氨基噻唑杂环化合物在Ve...
一种苯并噻二唑类荧光探针及其制备与应用
本发明公开了一种苯并噻二唑类荧光探针及其制备与应用。本发明通过两步Suzuki偶联反应,依次引入4‑吡啶基和N‑甲基哌嗪基团,简便高效地合成了用于溶酶体极性检测的苯并噻二唑类荧光探针。本发明中探针具有显著的正溶剂色效应,其荧光强度随介质极性...
苯并噁唑类化合物、包含其的药物组合物及其用途
本公开提供了一种式I所示的苯并噁唑类化合物、其互变异构体或立体异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其氘代物、其水合物、或其溶剂化物、包含其的药物组合物及它们用作食欲素受体拮抗剂、或者治疗食欲素信号通路异常相关疾病、病症或病状的用途。I。
一种[1, 2, 5]噁二唑联[1, 2, 4]三唑类炸药及其制备方法
本发明公开了一种[1, 2, 5]噁二唑联[1, 2, 4]三唑类炸药,为:N3, N4双(5‑硝基‑1H‑1, 2, 4‑三唑‑3‑基)‑1, 2, 5‑噁二唑‑3, 4‑二胺。本发明还公开了一种[1, 2, 5]噁二唑联[1, 2, 4...
一种砜吡草唑的连续化合成方法
本发明提供了一种砜吡草唑的连续化合成方法。本发明工艺采用碱性体系特别是磷酸盐体系替代传统硫酸、三氟乙酸等强酸性反应介质,彻底避免了强酸对设备的腐蚀,大大降低了设备投资成本,且不需要增大双氧水用量或者提高双氧水浓度或额外添加过度金属催化剂,即...
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