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  • 本发明属于医药技术领域,涉及一种含N‑苄基‑2‑(5‑苯基吡啶‑2‑基)乙酰胺的异羟肟酸类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、制备方法和包含所述化合物的药物组合物,以及用于预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶(HDACs)、c‑Src激酶当中的...
  • 本发明公开了一种2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的绿色合成工艺,属于农药中间体制备技术领域。本发明以3, 5‑二氯吡啶为原料,经过氮‑氧化反应;随后在钯催化剂作用下发生三氟甲基化反应;然后三氯氧磷氯化反应;最后氨化反应,生成2‑氨基‑3‑...
  • 本发明涉及烟酸合成技术领域,具体公开了一种基于分步投料动态控制的烟酸高效合成方法,具体步骤如下:步骤1:将高锰酸钾均分3份,每隔15±5分钟加入含3‑甲基吡啶的水溶液中,每次加入后补加5‑8mL水;步骤2:70‑90℃反应2‑4小时后趁热过...
  • 本发明涉及吡啶‑苯磺酰胺化合物、制备方法及应用,如通式(1)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,L选自烷基取代的嘧啶基、烷基取代的异烟酰基、环烷基取代的异烟酰基;R2选自氨基、氨基烷基、环胺基或杂环胺基。本发明不仅提高了水...
  • 本发明公开了一种稀土烟酰胺有机盐及其制备方法和应用,属于有机化合物合成技术领域。通过将稀土盐与烟酰胺溶解在特定有机溶剂中,经控制滴加速率、温度等条件进行反应,再经结晶、过滤洗涤和真空干燥制得结构通式为[RE(Nic)3(H2O)3]·nH2...
  • 本发明涉及一种2‑苯乙基喹啉类化合物的制备方法,所述制备方法包括:在钯类催化剂、配体、碱性试剂存在下,将式(I)所示化合物与式(II)所示化合物在无水溶剂中进行反应,反应温度为80‑100℃,反应时间为4‑8h,制得式(III)所示的2‑苯...
  • 本发明属于药物化学的技术领域,具体为卡博替尼新晶型及其制备方法与应用。本发明所提供的新晶型为卡博替尼‑均苯三甲酸水共晶,其中有1分子卡博替尼、1分子均苯三甲酸、5分子水成晶型的基本单元,在稳定性、溶解性等方面均取得了较大的改善,制备方法操作...
  • 本发明公开了一种利用微通道连续生产5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑的方法,包括以下步骤:1)将2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺与溶剂混合,得到混合液I;2)将将亚硝酰硫酸与溶剂混合,得到混合液II;3)将步骤1)...
  • 本发明公开了一种4‑羟基‑3, 6‑二氯哒嗪的安全生产方法,属于农药中间体技术领域。该生产方法包括以下步骤:采用1, 2‑二氢哒嗪‑3, 6‑二酮为原料,与四羟基二硼在叔丁醇钠与铜催化剂作用下,生成中间体1;中间体1再与三氯氧磷反应,生成中...
  • 本文提供了一种用于合成依帕他赛的中间体的方法,其与大规模生产(R)‑5‑甲基‑4‑(哌嗪‑1‑基)‑5, 6‑二氢‑7H‑环戊二烯并[d]嘧啶‑7‑酮相关。
  • 本发明公开了一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用,涉及药物化学技术领域,具体涉及一种式I所示的喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、多晶型物、同位...
  • 本发明提供一种制备2, 3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物的方法,涉及喹唑啉类化合物制备方法技术领域,以喹唑啉‑4‑酮衍生物为起始原料在还原剂、溶剂存在的情况下制备得到2, 3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮类化合物的合成,该制备方法的底物仅...
  • 本发明公开了一种法匹拉韦钠盐水合物以及制备方法。本发明制备的法匹拉韦钠盐水合物,由法匹拉韦和碳酸氢钠制备而成,且法匹拉韦和碳酸氢钠的按摩尔比控制在1 : 0.9‑1.1。将法匹拉韦和碳酸氢钠按照摩尔比溶清后作为原料,采用冷冻干燥以及溶液法制...
  • 本发明涉及有机合成及分子医药领域,具体而言,涉及一种吩嗪衍生物电子介体1‑甲氧基‑5‑甲基吩嗪硫酸甲酯盐(1‑甲氧基PMS)的制备方法及其在电子介体、传感器中的应用。该合成方法以邻香草醛为起始原料,依次通过间氯过氧苯甲酸氧化(无溶剂体系)、...
  • 本发明属于有机合成技术领域,具体为一种合成丙硫菌唑的方法,包括以下步骤:步骤(1)将摩尔比为1 : 1.0‑1.3的1‑氯‑1‑(2‑氯苯基)丙烷和1H‑1, 2, 4‑三唑‑1‑硫醇溶解于非质子极性溶剂中;步骤(2)加入复合催化剂、碱促进...
  • 本发明公开了一种茚嗪氟草胺无定形固体的制备方法,包括以下步骤:步骤一、粗品制备:茚嗪氟草胺合成工序结束后,将反应液滴加到水中或酸性水溶液中,经过搅拌、压滤得到粗品;步骤二、无定形固体制备:将步骤一得到的粗品通过热融挤出工艺制备无定形固体;本...
  • 本发明公开一种3‑氨基噁唑酮的合成方法,是先在氩气保护下,将偶氮二甲酸二叔丁酯、铜基催化剂和碱在溶剂中溶解,然后加入配体和炔烃,在密闭条件下、30℃下搅拌反应5~10小时,随后升温至40~60℃反应3~18小时,经柱层析分离处理即得产物。本...
  • 本发明属于氮杂螺环结构化合物合成技术领域。本发明方法操作简便,仅需反应底物与溶剂,空气中的氧气作为氧源,无需外加氧化剂、金属催化剂等。利用可见光促进二硒醚均裂,形成硒基自由基是反应的关键。目标产物同时含硒与螺环双功能骨架。本发明提供了一种苯...
  • 本发明属于化妆品和医药化工领域,具体涉及一种6‑羟基苯并吗啉的合成方法。以双醚化对苯二酚‑3‑苯胺为起始原料,经酰化反应,关环反应,开环反应以及酸性关环得到目标化合物。本方法操作简便,绿色环保适用于大规模工业化生产。
  • 本发明涉及农药化学提纯技术领域,公开了一种茚虫威精制提纯方法。该方法包括:将茚虫威粗品溶解后与温敏印迹硅材料接触吸附,分离得富含R‑异构体的液相及负载S‑异构体的固相,液相经重结晶提纯获得R‑茚虫威,固相经梯度洗脱先去除杂质,再解吸获得高纯...
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