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一种含氨基硫脲结构的嘧啶衍生物及其应用
本发明公开了一种含氨基硫脲结构的嘧啶衍生物及其应用,本发明涉及医药技术领域,该类化合物具有较好的抗氧化及抗α‑葡萄糖苷酶活性,其中,化合物2‑(4, 6‑二甲基嘧啶‑2‑基)‑N‑甲基肼‑1‑甲硫酰胺对DPPH清除活性及ABTS清除活性的I...
一种2, 4-二氯-5-环丙基嘧啶的合成方法
本发明公开了一种2, 4‑二氯‑5‑环丙基嘧啶的合成方法,以化合物5‑溴‑2, 4‑二甲氧基嘧啶和环丙基硼酸为原料,经Suzuki‑Miyaura偶联反应得到中间化合物5‑环丙基‑2, 4‑二甲氧基嘧啶,再以苯膦酰二氯作为氯化试剂,经氯化...
一种ZnT1蛋白抑制剂及其筛选方法与应用
本发明公开了一种ZnT1蛋白抑制剂及其筛选方法与应用,属于生物医药技术领域。本发明通过利用已解析的ZnT1蛋白结构以及分子动力学模拟、转运实验等手段,筛选出了三种蛋白抑制剂(1B8、1C8和2B7),并将其应用于ZnT1蛋白抑制机理的研究中...
一种3-卤代烷基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸酯的制备方法
本发明公开了一种3‑卤代烷基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸酯的制备方法,以5‑卤代烷基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸酯为原料,在磷酸三酯、三氟甲基卤代苯类化合物存在下进行转位反应,合成3‑卤代烷基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸酯。本发...
一种苯基吡唑类化合物及其制备方法和应用
本发明提供一种苯基吡唑类化合物及其制备方法和应用,本申请的苯基吡唑类化合物具有式I所示结构,其能够在低剂量下具有高的杀虫活性,由于低剂量下效果好,药物用量减少,更加利于环保,应用前景广阔。
一种C-2-硫/硒二氟甲基喹啉生物碱及其制备方法和应用
本发明公开了一种C‑2‑硫/硒二氟甲基喹啉生物碱及其制备方法和应用,依托亲核取代或无过渡金属催化策略,实现C‑H键的区域选择性官能团化、立体选择性产物产率高,反应条件温和。本发明具有原料广泛、不含贵金属和有害副产品等优点,合成C2‑二氟甲基...
一种布瑞哌唑中间体的合成方法
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种布瑞哌唑中间体的合成方法,以2‑氯‑7‑羟基喹啉、1‑溴‑4‑氯丁烷为原料,合成7‑(4‑氯丁氧基)喹啉‑2(1H)酮;本发明的合成方法反应条件温和,操作简单,收率高,化学纯度高,适合工业化生产。
一种3, 3’-双芳杂环甲烷衍生物、高效合成方法和应用
本发明属于新化合物合成和应用技术领域,公开了一种3, 3’‑双芳杂环甲烷衍生物、高效合成方法和应用,所述方法采用喹啉衍生物作为反应底物,在酸性条件下,在活化试剂和叔丁基格氏试剂的共同作用下生成烯胺中间体,再进一步与NN, NN‑二甲基氯烯亚...
一种分层式装填催化剂制备2-氰基吡啶的方法
本发明公开了一种分层式装填催化剂制备2‑氰基吡啶的方法,属于化工领域。本发明将催化剂按活性组分(V22O55)浓度和助剂(K22O)比例梯度分布,形成“高活性层‑中活性层‑低活性层”的梯度结构。高活性层置于反应器入口段,优先加速反应物转化,...
联杂芳基脲类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种联杂芳基脲类化合物及其制备方法和应用,或其前药、氘代物或可药用的盐,联杂芳基脲类化合物的结构如式(I)所示,其中R11、A、B、Z定义与说明书中定义相同。本发明的联杂芳基脲类化合物能显著抑制IL‑1β的分泌,并且没有明显的细...
一种2-(5-溴-2-((叔丁氧羰基)氨基)吡啶-4-基)乙酸叔丁酯的合成方法
本发明公开了一种2‑(5‑溴‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)吡啶‑4‑基)乙酸叔丁酯的合成方法,属于有机合成技术领域。该合成方法包括以化合物2‑氨基‑5‑溴‑4‑甲基吡啶为原料,经氨基的Boc保护反应合成中间化合物2‑[N, N‑双(叔丁氧羰基...
一种有机电荷型光敏剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种有机电荷型光敏剂及其制备方法和应用,属于生物医用抗菌材料技术领域。通过选用具有转子结构的三苯胺作为电子给体,以带正电荷的吡啶杂环作为电子受体,从而构筑分子内的电荷转移激发态。通过聚集状态下抑制分子运动,从而阻断单线激发态能量...
一种化学-酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法
本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,经过酯化、Michael加成、环合反应得到化合物V,然后在酰胺水解酶(AMD)的作用下得到手性化合物VI,转化率和ee值均可达99%,最后化合物...
一种利米特罗的合成方法
本发明公开了一种利米特罗的合成方法,属于药物合成技术领域。该方法包括:环丁酮肟与咖啡酸衍生物在乙酰丙酮亚铁催化、氯苯溶剂、氮气保护下偶联,得脱羧氰烷基化中间体;该中间体在二氯甲烷中,碳酸钠存在下用间氯过氧苯甲酸氧化,得邻二醇单酯中间体;其在...
一种化学-酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法
本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,先同氰基乙酸乙酯反应得到化合物III,化合物III经过Michael加成、脱羧关环反应得到化合物V,化合物V在海因酶的作用下转化为化合物VI,最...
一种化学-酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法
本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,经过Michael加成反应得到化合物III,然后经酯水解酶拆分得到手性化合物IV,ee值可达99%,最后化合物IV经过环化、酰胺还原反应得到尼拉...
一种双元廉价金属催化杂环芳烃氢氘置换的方法
本发明提供了一种双元廉价金属催化杂环芳烃氢氘置换的方法,属于有机合成技术领域,该方法以杂环芳烃化合物为原料,添加或不添加溶剂条件下,加入重水和双元廉价金属催化剂,在惰性气体保护下,升温进行氢氘置换反应,反应结束后,产物经分离提纯,得到杂环芳...
一类D-π-A型纯有机室温磷光分子及其制备方法
本发明公开了一类D‑π‑A型纯有机室温磷光分子及其制备方法,选择咔唑为供体,联苯氧联苯和联苯氧萘为连接桥,氰基为受体,获得了具有不同共轭体系的D‑π‑A型磷光体。通过构建具有扭曲给受体结构的π共轭结构,可降低单重激发态和三重激发态之间的能级...
一种芳香族胺类化合物及包含其的有机电致发光器件
本发明公开了一种芳香族胺类化合物及包含其的有机电致发光器件,属于有机电致发光材料技术领域。所述芳香族胺类化合物的结构如通式(1)所示,所述芳香族胺类化合物在高电流密度下具有优异的空穴迁移率和激子阻挡能力,通过使用本发明所述的芳香族胺类化合物...
一种化合物(S)-6-(甲氧基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的合成方法
本发明公开了一种化合物(S)‑6‑(甲氧基甲基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明化合物(S)‑6‑(甲氧基甲基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的合成方法,以(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2...
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