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吡唑类STING抑制剂及其医药用途
本发明公开了吡唑类STING抑制剂及其医药用途, 所述吡唑类化合物的结构如式I所示, 本发明式I所示化合物是强效的STING抑制剂, 并且具有较好的药代动力学性质, 本发明的式I化合物或其药学上可接受的盐可用于制备预防或治疗STING介导的...
一种制备巴瑞替尼的方法
本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种制备巴瑞替尼的方法, 本发明通过吡唑环合成, 可以高收率和高纯度制得巴瑞替尼, 反应条件温和, 后处理简单, 适合工业化生产。
一种药物中间体及其制备方法
本发明属于药物合成技术领域, 具体涉及一种药物中间体及其制备方法, 以及通过该中间体制备芦可替尼的方法。本发明提供一种新的药物中间体, 结构如式I所示, 该中间体制备方便, 结构稳定;以该中间体为原料, 通过合成吡唑环, 可高收率和高纯度制...
一种C2螺环吲哚酮类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种C2螺环吲哚酮类化合物及其制备方法和应用, 以简单易得的N‑吲哚连接的邻炔基硝基苯化合物为原料, 在廉价金属铜催化剂催化下, 在溶剂中加热反应得到C2螺环吲哚酮类化合物。本发明制备的C2螺环吲哚酮类化合物对植物病原菌具有较好...
一种喹啉酰亚胺类探针分子及其合成方法和应用
本发明涉及有机合成技术领域, 具体涉及一种喹啉酰亚胺类探针分子及其合成方法和应用。本发明提供的喹啉酰亚胺类探针分子, 其结构如式I所示。本发明提供的喹啉酰亚胺类探针分子对HSO3‑具有较高的检测灵敏度, 且可直接用于含有水、乙醇、二甲基亚砜...
一种三氟苯嘧啶的合成工艺
本发明涉及一种三氟苯嘧啶的合成工艺, 包括如下步骤:在离子液体存在下, 使2‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙二酸酯与N‑(嘧啶‑5‑基甲基)吡啶‑2‑胺发生反应, 制得三氟苯嘧啶。本发明的方法通过加入催化剂可有效降低反应活化能, 可使反应在较温...
一种化合物及其可药用的盐、药物组合物及其用途
本发明公开具有结构式的化合物及其可药用的盐, 该化合物及其可药用的盐可用于制备ATM激酶抑制剂以及制备用于治疗和/或预防结直肠癌的药物;本发明提供的化合物, 含有吡唑并[4, 3‑c]喹啉结构, 对ATM具有明显的抑制作用, 可作为ATM抑...
作为CDK8/19抑制剂的新型杂环化合物
本申请涉及作为CDK8/19抑制剂的新型杂环化合物。本发明涉及表现出CDK8/19抑制剂性质的式I所示的新型化合物:及其药学上可接受的盐或立体异构体。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物及其作为用于治疗疾病或病症的药物的用途。
炔基杂环类化合物及其应用
本发明涉及医药技术领域, 涉及一类炔基杂环类化合物, 具体涉及PAD4抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用。本发明提供了一种式(II)所述PAD4抑制剂及其组合物和用途, 所述化合物可以用于治疗或预防PAD4信号通路异常表达相关的疾病。
一种非奈利酮的制备方法
本发明公开了一种拆分法制备非奈利酮的方法, 采用(2S, 3S)‑2, 3‑双(对甲基苯氧基)琥珀酸在混合有机溶剂中拆分外消旋的4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑2, 8‑二甲基‑1, 4‑二氢‑1, 6‑萘啶‑3‑甲酰胺, 并...
一种具有抗菌活性和聚集诱导发光性质的小檗碱衍生物及其制备方法和应用
本发明属于有机小分子设计合成领域, 公开了具有抗菌活性和聚集诱导发光性质的小檗碱衍生物及其制备方法和应用。本发明通过向小檗碱的12位分别引入三苯胺或四苯乙烯基团, 合成了小檗碱衍生物TPA‑BBR和TPE‑BBR。本发明提供的小檗碱衍生物表...
二氨基嘧啶化合物及其用途
本发明提供了一种具有如式(Ⅰ)所示结构的二氨基嘧啶化合物、或者其立体异构体、或者其药学上可接受的盐、或者其溶剂合物、或者其前药分子、或者其氘化物、或者其氚化物, 及其应用。本发明提供的二氨基嘧啶化合物对RSV病毒具有显著的抑制活性, 其具有...
占诺美林中间体的制备方法
本申请公开了一种占诺美林中间体3‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)‑1, 2, 5‑噻二唑的制备方法, 包括步骤:2‑氨基‑2‑(吡啶‑3‑基)乙腈或其盐与二氯亚砜进行关环反应, 得到3‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)‑1, 2, 5‑噻二唑。本发明的制...
占诺美林酒石酸盐晶型及其制备方法
本发明提供了一种占诺美林酒石酸盐晶型Form A的制备方法, 使用Cu‑Kα辐射, 晶型Form A的以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在9.4°±0.2°、20.4°±0.2°、23.7°±0.2°处有特征峰, 该制备方法包括步骤:(1)...
吡啶酮类酪氨酸酶抑制剂及其应用
本发明提供了一种式(I)所示的酪氨酸酶抑制剂化合物、组合物及其制备方法和应用。该化合物不仅具有优异的酪氨酸酶抑制活性, 同时具有良好的物理化学性质, 能够以极低的浓度满足所需人群使用, 同时对黑素细胞或皮肤无任何毒性。
联芳基噁唑烷酮类化合物及其应用
本发明涉及药物化学领域, 特别涉及一种联芳基噁唑烷酮类化合物及其应用。一种联芳基噁唑烷酮类化合物, 化合物为通式I的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药。本发明中的化合物具有比利奈唑胺更为优良的抗菌活性, 并且对耐药菌抗...
洛替拉纳的晶型A及其制备方法和应用
本发明公开了洛替拉纳的晶型A及其制备方法和应用。本发明提供的洛替拉纳的晶型A在高温、高湿、高温高湿条件下放置60天后, 晶型和纯度均未发生改变, 本发明提供的洛替拉纳的晶型A具有良好的稳定性, 适合进行原料药工业生产以及制剂处方开发。
一种具有短波长发射的基于二芳基乙烯的三线态双自由基分子的制备方法
一种具有短波长发射的基于二芳基乙烯的三线态双自由基分子的制备方法, 它属于有机发光自由基材料领域。本发明中基于现有的光致变色骨架—二芳基乙烯, 设计合成了不仅具有光致变色性质还具有发光自由基性质的具有短波长发射的基于二芳基乙烯的三线态双自由...
泊沙康唑脂肪酸酯、泊沙康唑脂肪酸酯脂肪乳及其制备方法
本发明公开了一种泊沙康唑脂肪酸酯、泊沙康唑脂肪酸酯脂肪乳及其制备方法, 属于药物制剂技术领域。本发明提供的泊沙康唑脂肪酸酯在注射用油中的溶解度显著提升, 能够有效的应用于后续的泊沙康唑脂肪酸酯脂肪乳的制备。同时, 本发明通过选择合适质量百分...
一种抑制Sonic Hedgehog型髓母细胞瘤增殖促进分化的化合物及其应用
本发明公开了一种抑制Sonic Hedgehog型髓母细胞瘤增殖促进分化的化合物及其应用, 属于生物医药技术领域。本发明筛选得到一种神经元诱导剂, 其分子式为C27H21ClN2O3, CAS Number为937807‑66‑4, 该化合...
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