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  • 本发明公开了舒尼替尼在制备由颅内出血引起的继发性损伤的治疗药物中的应用。本发明首次发现舒尼替尼能够作用于CSF‑1R/PI3K/Akt轴,有效抑制小胶质细胞的病理性激活和促炎反应,显著恢复小胶质细胞正常的吞噬功能和脂质代谢平衡,有效减轻血肿...
  • 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种用于增强食管鳞癌化疗免疫联合治疗疗效的药物及其应用。本发明首次发现并证实S‑烯丙基‑L‑半胱氨酸(SAC)和/或吲哚‑3‑甲醇(I3C)可显著增强食管鳞癌化疗免疫联合治疗的疗效,为食管鳞癌的临床治疗提...
  • 本发明属于生物医药技术领域,具体公开了小分子化合物SHIN1在制备治疗葡萄膜黑色素瘤(UM)药物中的应用。本发明通过细胞实验证实小分子化合物SHIN1可显著抑制UM细胞的增殖和克隆形成能力,通过动物实验证实了SHIN1可以在体内抑制UM成瘤...
  • 本发明公开了一种新型长效缓释型氟雷拉纳溶液及其制备方法和应用。所述溶液包含以下组分:氟雷拉纳8~12%、复合缓释载体55~70%,所述复合缓释载体包含变性处理壳聚糖、聚己内酯和季戊四醇双[二(2‑乙基己基)磷酸酯]。其制备方法包括:原料预处...
  • 本发明提供一种TrxB2抑制剂在药学上的应用。所述TrxB2抑制剂具有式I所示的结构:式I,式I所示的TrxB2抑制剂具有结核分枝杆菌TrxB2抑制活性和抗结核分枝杆菌活性,并且具有独特的母核结构,为TrxB2靶点抑制剂提供新的先导化合物,...
  • 本发明属于生物技术领域,具体公开了利托纳韦在制备防治轮状病毒的药物中的应用,通过测定轮状病毒感染后细胞的病毒基因组拷贝数,发现利托纳韦能够作为轮状病毒的抑制剂,在轮状病毒感染的细胞中都可以起到优异的抗病毒效果。进一步通过免疫荧光发现利托纳韦...
  • 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种mTOR抑制剂在改善睡眠障碍中的应用。针对现有安眠药的不足,本发明通过对新的睡眠通路靶点的研究,发现使用Rapamycin可以改善睡眠障碍。本发明Rapamycin为非成瘾性安眠药物,能够诱导自然的睡...
  • 本发明提供一种抑制猪繁殖与呼吸综合征病毒的制品,其中的有效成分包括MK‑2206 2HCl。本发明发现了MK‑2206 2HCl对PRRSV的拮抗作用及其作用机制,在MK‑2206 2HCl浓度达到3.12 μM以上时,可以半数抑制病毒增殖...
  • 本申请公开了铁螯合剂在治疗HSV‑1及VSV病毒感染中的用途。本申请通过构建HSV‑1、VSV病毒感染的小鼠模型验证了铁螯合剂可显著促进宿主在病毒感染后的 I 型干扰素信号通路激活;可抑制多种组织中的病毒复制和促进抗病毒细胞因子的分泌;并且...
  • 本发明提供了一种靶向FLT3的抗白血病小分子化合物TIP‑20及其应用,属于生物医药技术领域。本发明开发了一种新型FLT3激酶的抑制剂TIP‑20,其可以增强FLT3‑ITD白血病细胞的抗原提呈作用,能够与FLT3蛋白结合,稳定FLT3的结...
  • 本发明部分涉及可用于预防和/或治疗神经疾病或病症、与过度神经元兴奋性和/或基因(例如KCNT1)的功能获得性突变相关的疾病或病状的化合物和组合物。本文还提供了治疗神经疾病或病症、与过度神经元兴奋性和/或基因(例如,KCNT1)中的功能获得性...
  • 本发明涉及医药技术领域,尤其涉及阿巴美吡在制备治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。阿巴美吡在体外促进TFEB从细胞质易位到细胞核,增强了TFEB介导的自噬和溶酶体生物发生,在体外降解AD致病蛋白CTFs,因此,靶向TFEB介导的自噬是治疗和预防...
  • 本发明提供了一种调控白藜芦醇和胡椒碱生物利用率及组织分布的复合颗粒及其制备方法,属于营养活性成分递送体系技术领域。本发明先通过反溶剂共沉淀法形成颗粒核心,再通过依次注入胡椒碱溶液和魔芋葡甘露聚糖溶液,经层层组装形成“核‑壳”结构的白藜芦醇‑...
  • 本发明提供了一种改善溃疡性结肠炎的白藜芦醇/胡椒碱复合纳米颗粒的制备方法及应用,属于生物医药、纳米递送系统与天然产物利用技术领域。本发明以通过反溶剂沉淀法构建的白藜芦醇‑玉米醇溶蛋白纳米颗粒为核心,以海藻酸丙二醇酯为中间层并包裹胡椒碱,最后...
  • L型钙通道阻滞剂作为铁死亡抑制剂在制备药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明为解决现有技术中缺乏有效的急性胰腺炎和器官损伤治疗手段,提供了L型钙通道阻滞剂作为铁死亡抑制剂在制备预防/治疗急性胰腺炎和器官损伤药物中的应用,所述L型钙通道阻...
  • 本发明涉及一种靶向M2‑1蛋白的PROTAC化合物在制备抗RSV药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明通过构建能够同时结合M2‑1蛋白与CRBN E3泛素连接酶的双功能小分子,实现对M2‑1蛋白的选择性降解,突破了现有技术无法有效靶向该...
  • 本发明涉及用于预防、治疗或改善阿尔茨海默病或认知功能障碍的多奈哌齐和他达拉非联合疗法。由于本发明的多奈哌齐和他达拉非联合给药在阿尔茨海默病或认知功能障碍方面改善效果优于多奈哌齐单独给药,因此可有效利用为阿尔茨海默病或认知功能障碍的治疗疗法或...
  • 本发明涉及生物医药技术领域,具体涉及小分子抑制剂MYF‑03‑176在制备治疗和/或预防瘢痕疙瘩药物中的应用及药物。本发明MYF‑03‑176能显著促进瘢痕疙瘩组织成纤维细胞凋亡、抑制细胞增殖,动物在局部注射MYF‑03‑176可以显著缩小...
  • 本发明属于医药技术领域,涉及一种局部施用于皮肤的那米司特制剂水包油组合物及其制备方法和应用。包括以下质量份数的组分:那米司特0.1~2份,硬脂酸5~10份、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯10~25份,己二酸二异丙酯5~15份,二乙二醇单乙醚15~3...
  • 本披露是治疗受试者的脱毛障碍的方法,该脱毛障碍有益地通过给予JAK1和/或JAK2抑制剂治疗。该方法包括给予该受试者约4 mg至约50 mg的范围的量的化合物 (I)或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含化合物 (I) 的组合物以及此类组合...
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