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EZH2-HSP90双效抑制剂
本揭示系关于首创新药EZH2‑HSP90双效抑制剂、其制备方法及其在治疗由EZH2、HSP90或两者介导之疾病/病症,尤其神经胶质母细胞瘤中的用途。
CYP11A1抑制剂
本文公开了式I所示的化合物,其中,环A、L1、L2、R2和Het的定义如下文所述。还提供了所述化合物的子集、包含此类化合物的药物组合物、以及所述化合物在治疗类固醇依赖性疾病、抑制细胞色素P450单加氧酶11(CYP11A1)以及治疗癌症中的...
2-[(3R)-2-[4-氨基-3-(2-氟-4-苯氧基-苯基)吡唑并[3, 4-D]嘧啶-1-基]哌啶-1-羰基]-4-甲基-4[4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]-戊-2-烯腈及其溶剂化物形式的制备方法
本文公开了用于制备2‑[(3R)‑2‑[4‑氨基‑3‑(2‑氟‑4‑苯氧基‑苯基)吡唑并[3, 4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶‑1‑羰基]‑4‑甲基‑4[4‑(氧杂环丁烷‑3‑基)哌嗪‑1‑基]‑戊‑2‑烯腈(包括其各种溶剂化物形式和中间体)的...
含有硫/氧取代戊二酰亚胺基异吲哚啉酮骨架的双功能蛋白降解剂及它们的应用
提供了一种式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物及其应用。提供一种包含作为活性成分的式(I)化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物的药物组合物及其...
氘代四环衍生物及其应用
本文公开了氘代四环衍生物及其在预防或治疗由细菌感染引起的疾病中的应用,特别是结核分枝杆菌或耐药结核分枝杆菌引起的肺部疾病中的应用。
取代杂环化合物及其用途
本公开提供了化合物及其药学上可接受的盐,以及使用它们的方法。该化合物和方法具有作为治疗、诊断和研究工具的一系列用途。特别地,主题组合物和方法用于减少致癌蛋白的信号传导输出。
大环类化合物及其制备和应用
本发明涉及一类大环类化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明的大环类化合物具有式(I)所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在调节CDK2激酶活性,和/或预防和/或治疗CDK2相关疾病方面的...
负载型催化剂体系的制备
本公开涉及一种制备负载型催化剂体系的方法,其中该负载型催化剂体系包含:(i)式(I)的茂金属配合物;(ii)包含铝氧烷助催化剂的助催化剂体系;以及(iii)多孔无机载体;其中该方法包括:a)使该多孔无机载体与该铝氧烷助催化剂在第一烃溶剂中反...
5-甲酰基胞嘧啶的加速标记及在核酸甲基化测序中的应用
本文公开了用于制备包括一个或多个5‑甲酰基胞嘧啶碱基或5‑甲酰基胞嘧啶的加合物的靶核酸分子的组合物。本文还公开了从包括一个或多个5‑羟甲基胞嘧啶碱基的靶核酸分子有效合成包括一个或多个5‑甲酰基胞嘧啶碱基的核酸分子的方法。本公开还提供了检测靶...
雌四醇中间体的制造方法
本发明涉及一种制备式(II)化合物、其立体异构体、盐、水合物或溶剂合物的方法,其包括将式(IV)化合物亚磺酰化以产生式(II)化合物的步骤;其中:R1及R2如权利要求中所定义,其中该亚磺酰化步骤于选自由以下组成的组的溶剂存在下进行:苯、甲苯...
靶向磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3的放射性药物组合物及其用途
本发明提供靶向GPC3的放射性药物和缀合物以及其组合物和其用途。在一个方面中,本文提供缀合物,其包含对GPC3具有亲合力的肽及经配置以与放射性核素结合的金属螯合剂。本文所描述的缀合物可进一步包含连接该螯合剂及该肽的接头。本文所描述的缀合物可...
pH敏感的破膜序列多肽及其应用
本发明提供了一种具有式(I)所示结构的pH敏感的破膜序列多肽或者其立体异构体或者其药学上可接受的盐,及其应用。该大分子材料在正常生理pH下,呈疏水电中性,可自组装成纳米颗粒,组装紧密,与细胞膜的相互作用弱;在微酸的pH条件下,可以质子化,形...
通过表达MSBP1蛋白增加抗性
本发明涉及一种赋予或增加植物和/或植物材料针对真菌病原体的抗性的方法。为此,本发明聚焦于与相应的野生型植物或植物材料相比,促进或增加植物或植物材料中膜类固醇结合蛋白1(MSBP1)、其片段或同源物的产生和/或积累。本发明还涉及针对真菌病原体...
一种角蛋白CF3、制法和其药物组合物与用途
提供了一种角蛋白CF3、制法和其药物组合物与用途,属于医药技术领域。具体提供了一种角蛋白CF3,编码角蛋白CF3的核酸分子,含有该核酸分子的表达载体,以及含有该表达载体或基因组整合该核酸分子的宿主细胞,以及角蛋白CF3的制备方法,含有角蛋白...
新的中型肌营养不良蛋白
本发明涉及至少包含肌营养不良蛋白杆状结构域R1、R8、R9、R10、R11、R12、R16、R17和R24的中型肌营养不良蛋白,以及它们在治疗肌营养不良症、特别是杜氏肌营养不良症 (DMD) 中的应用。
CD200融合蛋白
本发明涉及融合蛋白,其包含一段突变的CD200片段,所述突变的CD200片段包含K130和I131位点的突变,且其与人CD200受体的结合亲和力高于野生型CD200,并且该突变的CD200片段与一段非CD200片段直接融合,所述非CD200...
含有p53肽两亲分子的组合物及其使用方法
本文披露了包含白蛋白结合结构域和突变型或野生型p53肽的化合物,以及所述化合物的药学上可接受的盐。此外,本文披露了用于诱导受试者的免疫应答的方法以及施用此类化合物以诱导受试者的免疫应答的方法。
基于MPC的共聚物和水凝胶及其在再生医学中的用途
本申请涉及聚合物、缀合物、水凝胶和试剂盒,其包含2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)和/或包含MPC的共聚物以及胶原蛋白或胶原蛋白样肽(CLP)。所述聚合物、所述缀合物、所述水凝胶和所述试剂盒可以用作用于各种应用,例如用于治疗伤口或组织损...
抗RSV和MPV副粘病毒的广泛中和抗体
本公开提供了能够与RSV和/或MPV融合糖蛋白结合并且能够中和RSV和/或MPV感染的抗体和抗原结合片段。还提供了编码抗体的多核苷酸、包含此类多核苷酸的载体、能够表达这些抗体的宿主细胞、相关组合物以及使用本文公开的组合物来例如治疗或预防RS...
编码抗SP17抗体和其他SP17结合蛋白的核酸、载体和细胞
本公开描述了以纳摩尔亲和力和高特异性特异性结合人精子蛋白17(Sp17)的蛋白质。这些蛋白质包括重组人抗Sp17 IgG,其适合用作治疗性抗体以治疗异位表达Sp17的癌症。还描述了其他Sp17结合蛋白,包括抗体片段、抗体偶联物和融合蛋白。
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